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Tossicità del FEGATO

2010-03-06T10:42:00.000-08:00

Il fegato ha numerosissime funzioni, tra cui quella di mantenere l'omeostasi metabolica dell'organismo. Partecipa alla sintesi delle proteine, formazione della bile, detossificazione ed escrezione biliare. A seconda dei danni epatici si possono avere diversi tipi di alterazioni funzionali.

La tossicità epatica si manifesta sotto forma di steatosi epatica (fegato grasso), necrosi, colestasi, neoplasie, cirrosi epatica, alterazioni della funzione e struttura vascolare, reazioni immunitarie.

La steatosi rappresenta un aumento dell'accumulo di grasso a livello del fegato superiore al 5%.

Questa malattia è reversibile e non grave. In questo caso possono venir inibiti la sintesi proteica delle VLDL, il legame dei trigliceridi alle lipoproteine, il trasporto delle VLDL verso la membrana cellulare, l'ossidazione dei lipidi nei mitocondri, la sintesi dei fosfolipidi delle VLDL. I principali agenti che causano steatosi sono il tetracloruro di carbonio (CCl4), l'etanolo e l'acido valproico (antiepilettico).

La necrosi è una malattia che si manifesta con alterazioni dell'ALT (alanina aminotransferasi) e dell'AST (aspartato aminotransferasi) nel sangue. Il risultato è la morte degli epatociti, ovvero le cellule funzionali del fegato. I principali agenti tossici che la provocano sono il CCl4, l'acetamonifene, il ferro, il rame, l'etanolo, il bromobenzene.

La colestasi è l'alterazione del flusso biliare e si divide in canalicolare e colangio-distruttiva: nel primo caso si ha una dilatazione dei dotti biliari, nel secondo caso una distruzione. Vengono liberati acidi biliari e bilirubina nel siero che portano a un colorito giallo della cute e degli occhi (classico ittero). Nei casi gravi si ha aumento dei livelli di fosfatasi alcalina nel plasma.

Gli agenti tossici sono (canalicolare): ANIT, manganese, etanolo, ciclosporina, falloidina; (colangio-distruttiva): metilene dianilina.

Alterazioni vascolari: riguardano i grandi vasi e le sinusoidi. L'alterazione strutturale si verifica con fuoriuscita dei globuli rossi dal lume dei sinusoidi e un accumulo di sangue nel fegato, con possibile rischio di shock. Gli agenti tossici sono la microcistina e la dacarbazina.

Tumori: possono coinvolgere gli epatociti (carcinomi epato-cellulari) o le cellule sinusoidi (angiosarcoma). Gli agenti tossici dei carcinomi sono gli androgeni e le aflatossine, dell'angiosarcoma il cloruro di vinile, l'arsenico e il diossido di torio.

Le reazioni immunitarie possono essere date dall'alotano, un gas che provoca ad epatite da alotano, oppure anche da FANS quali il diclofenac (assunzione ripetuta).

La cirrosi è un'alterazione irreversibile della struttura del fegato. Le zone danneggiate vengono rimpiazzate da collagene, dando origine a fibrosi progressiva del tessuto, che perde la sua funzionalità.

NB Il tetracloruro di carbonio è un agente molto tossico. Provoca a lungo andare necrosi delle cellule epatiche con infiltrazione grassa. Questo composto provoca disattivazione del citocromo P450 e aumento della perossidazione lipidica. Altre sostanze molto tossiche sono i trialometani e gli aloetileni.

Farmaci emetici

2010-02-10T14:36:00.000-08:00

I farmaci emetici sono dei farmaci in grado di indurre il vomito e vengono usati in caso di intossicazioni. A seconda del grado di intossicazione le procedure sono diverse. Molto utile è la lavanda gastrica, da effettuare soltanto se la persona è sveglia. Ma molti sono i farmaci ad azione emetizzante, tra i quali l'apomorfina, l'ipecacuana, i glicosidi digitalici, gli oppioidi, gli antiblastici.

In base al meccanismo d'azione distinguiamo i farmaci che agiscono stimolando i recettori della dopamina (apomorfina, alcaloidi della segale cornuta, L-Dopa, oppioidi), farmaci che agiscono sui recettori e le terminazioni del sistema digerente (irritanti emetici, come lo sciroppo di ipecacuana), farmaci anestetici generali, responsabili del vomito post operatorio (etere e ciclopropano).

Vi sono inoltre delle tossine rilasciate da microrganismi che sono responsabili di patologie dell'apparato digerente, che provocano il vomito (ad esempio in caso di peritonite).

Lo sciroppo di ipecacuana viene dato soprattutto ai bambini, poichè è tra tutti il meno tossico.

Alcaloidi della Segale Cornuta

2010-02-08T09:36:00.000-08:00

Gli alcaloidi della segale cornuta derivano dalla Claviceps Purpurea, un fungo che colpisce i cereali. Questi possono essere derivati amminici (acido lisergico, dietilamide, ergonovina) o derivati peptidici (ergotamina, ergocriptina, bromocriptina).

Possono essere agonisti puri, agonisti parziali o antagonisti per i recettori della serotonina, della dopamina e i recettori alpha.

A livello del Sistema Nervoso Centrale causano effetti allucinogeni, come la dietilamide dell'acido lisergico (LSD), un composto di semi-sintesi che oltrepassa facilmente la BEE dando allucinazioni.

La bromocriptina può essere usata per inibire la secrezione di prolattina causata da alcuni tumori ipofisari. mentre l'ergotamina provoca contrazione dei vasi sanguigni e lunghi effetti ed è utile nel trattamento dell'emicrania.

Gli alcaloidi della segale cornuta possono essere usati per prevenire le emorragie post-partum, perchè provocano spasmi prolungati all'utero, ma non devono essere usati prima del parto.

Controindicazioni

Allucinazioni, vasospasmo prolungato che può portare a gangrena degli arti, aborto se somministrati in gravidanza, sonnolenza, disturbi gastro-intestinali quali nausea, vomito, diarrea.

Farmaci Alpha-Bloccanti

2010-02-08T09:23:00.001-08:00

I farmaci alpha-bloccanti possono essere di tipo reversibile o irreversibile: bloccano quindi parzialmente o totalmente i recettori alpha.

I farmaci irreversibili hanno una lunga durata d'azione poichè il legame è di tipo covalente, ed è difficile da idrolizzare. Quelli reversibili invece possono essere spiazzati e tra questi ricordiamo i derivati della segale cornuta.

I principali farmaci sono la Fentolamina, che blocca i recettori alpha-1 e alpha 2, dando abbassamento delle resistenze periferiche e rilassamento della muscolatura liscia vascolare.

Viene utilizzata per le disfunzioni erettili (iniettata direttamente sul pene) e nel feocromocitoma, un particolare tumore in cui le catecolamine rimangono molto in circolo causando problemi metabolici.

Le Fentolamina agisce anche a livello dei recettori per la serotonina e per l'istamina, oltre che sui recettori muscarinici. I suoi effetti possono quindi essere notevoli.

Inoltre provoca una stimolazione cardiaca per effetto dell'attivazione del sistema barorecettoriale. Tra gli effetti collaterali si hanno tachicardia, aritmie, cefalea e a volte ischemia miocardica, diarrea e vomito.

La Fenossibenzamina è un inibitore irreversibile con lunga durata d'azione (dalle 14 alle 48 ore). Agisce sui recettori alpha, su quelli dell'istamina, dell'acetilcolina e della serotonina. Il farmaco provoca blocco della vasocostrizione adrenergica, con lieve abbassamento della pressione e aumento della gittata cardiaca.

La Prazosina è un farmaco selettivo che blocca i recettori alpha-1, di conseguenza provoca meno effetti sul cuore (tachicardia). Il farmaco dà rilassamento della muscolatura liscia delle vene e delle arterie.

I farmaci alpha-bloccanti vengono usati nella cura dell'ipertensione arteriosa, ma soltanto per le emergenze, dato l'effetto attivatorio del sistema barorecettoriale.

Possono essere usati nelle malattie vascolari periferiche occlusive, nella congestione e nell'edema polmonare, nelle disfunzioni sessuali maschili. Sono utili nel trattamento dell'ipertrofia prostatica benigna perchè bloccano in modo parziale la contrazione della muscolatura liscia a livello della prostata e alla base della vescica.

Effetti collaterali

Si ricordano: ipotensione posturale, tachicardia riflessa, aumento dell'attività gastro-enterica, aumento della massa circolante del sangue, congestione nasale, ostacolo all'eiaculazione, sedazione e depressione centrale (ioimbina).

Farmaci Beta-Bloccanti

2010-02-08T09:02:00.000-08:00

I farmaci beta-bloccanti sono dei farmaci che bloccano in maniera reversibile o irreversibile i recettori beta, riducendo o bloccando l'azione delle catecolamine. Questi farmaci possono essere antagonisti puri (bloccano completamente il recettore) ma anche agonisti parziali (bloccano parzialmente il recettore). Inoltre possono essere selettivi per uno dei due recettori (beta 1 o beta 2) oppure non selettivi, cioè agiscono su entrambi.

I beta-bloccanti vengono assunti per via orale, sono ben assorbiti ma scarsamente biodisponibili per il loro notevole primo passaggio epatico.

Si distribuiscono rapidamente e in molti tessuti. Grazie alla loro liposolubilità raggiungono anche il SNC, dando effetti centrali.

Il Propanololo è il prototipo di questi farmaci. Si tratta di un antagonista non selettivo: agisce dunque su tutti i recettori beta. A livello cardio-vascolare troviamo un effetto inotropo e cronotropo negativo, con abbassamento della frequenza e della contrattilità del cuore e delle resistenze vascolari periferiche. Questo farmaco può quindi essere usato nella terapia dell'ipertensione, dove spesso è associato a un diuretico.

Un altro effetto è l'antagonizzazione della liberazione di renina a livello simpatico.

Il tratto respiratorio può essere compromesso da broncocostrizione per blocco dei recettori beta-2. I pazienti asmatici non dovrebbero assumere questi farmaci.

A livello dell'occhio possiamo avere benefici per il trattamento del glaucoma, poichè si verifica una ridotta produzione di umor acqueo e una riduzione della pressione endoculare. In questo caso viene usato il Timololo per via topica, ottimo perchè non dà effetti anestetici locali.

A livello metabolico si ha una diminuzione della lipolisi, della gluconeogenesi e della glicogenolisi. I pazienti diabetici non dovrebbero assumere beta-bloccanti, salvo in casi eccezionali (sono da preferire i beta-bloccanti selettivi per i recettori beta-1).

Questi farmaci possono essere usati negli attacchi di angina sotto sforzo, per ridurre il dolore, e nelle aritmie cardiache. Non devono essere usati in pazienti che presentano insufficienza cardiaca congestizia (scompenso cardiaco).

I beta-bloccanti sono utili anche nell'iper-tiroidismo, che è causato da iper attività di tipo adrenergico.

Sembrano inoltre essere utili nell'ansia, nelle emicranie e nell'astinenza da alcool.

Controindicazioni

Gli effetti collaterali possono riguardare eruzioni cutanee, febbre, allergie, ma sono comunque rari. Bisogna ricordare che questi farmaci sono liposolubili, oltrepassano quindi la BEE e possono dare effetti centrali. Raramente creano problemi per il loro notevole primo passaggio epatico, se non somministrati per endovena.

Questi farmaci non devono essere interrotti bruscamente dopo un uso prolungato, perchè possono dare origine a ischemie ed ictus.

Imodium e antidiarroici

2010-02-01T14:28:00.000-08:00

La diarrea può manifestarsi sotto forma acuta lieve, moderata o severa. I farmaci antidiarroici sono efficaci sui primi due tipi di diarrea, mentre la terza è generalmente associata a uno stato patologico.

Nel caso di diarrea causata da microrganismi, è necessario usare dei farmaci chemioantibiotici, preferibilmente non assorbibili dal tratto gastrointestinale. Se la diarrea è a base infettiva batterica sono utili i fluorochinoloni.

In caso di diarrea sintomatica (quindi saltuaria) possono essere usati il difenoxilato e la loperamide (il comune imodium), ma anche gli adsorbenti quali il caolino e la pectina, in grado di assorbire composti in soluzione e di legare potenziali tossici gastrointestinali.

Non devono essere però usati in diarree che comportano sanguinamenti, febbre alta o intossicazione sistemica, per non peggiorare un'eventuale patologia in corso.

Possono essere usati per la diarrea cronica, in caso di sindrome del colon irritabile e per patologie infiammatorie croniche.

L'imodium è un oppioide. Ha dunque effetto costipante e aumenta l'attività del colon attraverso l'inibizione di neuroni colinergici, prolungando il transito delle feci e aumentando l'assorbimento di acqua. Questo farmaco produce anche movimenti colici di massa e riflesso gastrocolico. Il loperamide non oltrepassa la barriera emato encefalica (BEE), non è analgesico e non dà dipendenza.

Il caolino è un silicato di alluminio con idrossido di magnesio; le pectine sono carboidrati indigeribili che si ricavano dalle mele. Entrambi assorbono batteri e tossine, diminuiscono il fluido delle feci e la frequenza delle defecazioni. Possono essere usati nelle diarree acute e croniche.

Lassativi

2010-01-31T15:18:00.000-08:00

I lassativi sono dei farmaci molto usati e ampiamente prescritti dai medici e che si possono comunque comprare anche senza ricetta medica.

Tra i tanti vi sono i lassativi irritanti o stimolanti, come l'olio di ricino. Questo nell'intestino viene idrolizzato ad acido ricinoleico, dove provoca un'azione irritante locale, aumentando la motilità intestinale. Altri farmaci simili sono la cascara, la senna, l'aloe, ma anche la fenoftaleina e il bisacodile.

Vi sono inoltre i lassativi che aumentano il volume delle feci, come i colloidi idrofili che nell'intestino crasso formano un gel emolliente che permette la distensione delle pareti intestinali e stimola le contrazioni. Esempi di questi farmaci sono l'agar agar, i semi di psillio, la metilcellulosa, la crusca, l'idrossido di magnesio, il lattulosio e il sorbitolo. Questi in particolare non sono assorbiti e si comportano come osmotici.

I lassativi possono anche essere emollienti delle feci, cioè si emulsionano con esse e le ammorbidiscono, facilitando il transito intestinale. Si tratta di paraffina liquida e glicerina in supposte.

I lassativi sono usati per la stipsi momentanea. Prima della somministrazione è necessario capirne la causa. Spesso i soggetti anziani soffrono di stipsi per il rallentamento del metabolismo, ma anche fattori dietetici come la scarsa assunzione di acqua contribuiscono a rendere le feci dure.

I lassativi possono provocare crampi addominali e una leggera abitudine. I sali di magnesio non devono essere usati in pazienti con problemi renali, e in gravidanza sono consentiti soltanto i purganti blandi.

Farmaci Anti-Parkinson

2010-01-29T13:49:00.000-08:00

La malattia di Parkinson consiste in una forma di paralisi agitante, che si manifesta con tremore presente a riposo, bradicinesia (rallentamento dell'attività motoria) e instabilità posturale.

Non è molto chiara la causa del Morbo di Parkinson, ma sembra dato da fattori neurotossici, eccessiva produzione di radicali liberi, fattori genetici.

Nel parkinsonismo si manifesta una ridotta concentrazione di dopamina nei gangli della base. Per compensare si usano farmaci quali la levodopa e agonisti della dopamina. Un calo di dopamina è sempre associato a un aumento di acetilcolina. Per questo motivo si usano anche anticolinergici bloccanti i recettori muscarinici. Alcuni farmaci bloccano i recettori della dopamina e causano una reazione detta sindrome parkinsoniana. Si tratta degli antipsicotici.

LEVODOPA

La Levodopa è il precursore della Dopamina. La dopamina non è in grado di attraversare la barriera emato encefalica (BEE), di conseguenza non ha effetti terapeutici. Viene quindi usata la levodopa, che riesce ad oltrepassare la BEE ed entrare nel SNC, dove viene decarbossilata a dopamina e può dare effetti terapeutici. Il percorso è però lungo, e gran parte del farmaco viene inattivato e passa in circolo, dando effetti collaterali periferici. Per questo motivo la levodopa viene spesso somministrata insieme a un inibitore della dopa-decarbossilasi, il Carbidopa, che non è in grado di oltrepassare la BEE. La levodopa rimane quindi legata alla carbidopa e non esplica più i suoi effetti tossici periferici. Il farmaco viene somministrato in percentuale 1:10 o 1:4 (Carbidopa-Levodopa) e si tratta del comune Sinemet.

La levodopa deve essere assunta circa mezz'ora prima dei pasti. E' un farmaco molto efficace nei primi anni della terapia, mentre il suo effetto diminuisce col tempo. La terapia infatti non arresta la progressione della malattia, ma un inizio di trattamento precoce riduce la mortalità.

Tra gli effetti collaterali troviamo effetti gastrointestinali riguardanti la somministrazione di levodopa da sola. Se associata alla carbodopa i disturbi sono lievi. Si tratta di nausea, vomito, anoressia. Questi farmaci possono dare aritmie, ipotensione posturale, alterazioni motorie, insonnia, agitazione, sonnolenza, depressione, confusione, allucinazioni. L'effetto collaterale più significativo è rappresentato dalle fluttuazioni on-off. I periodi off sono caratterizzati da una forte rigidità, quelli on da una migliore mobilità. Questi effetti mutano nel giro di poche ore e la situazione migliora abbassando il dosaggio di levodopa oppure associando ad essa farmaci agonisti della dopamina.

AGONISTI DOPAMINERGICI

Si tratta di farmaci che agiscono direttamente sui recettori della dopamina. Sono derivati della segale cornuta, come la bromocriptina e il pergolide, o non derivati della segale cornuta, come il pramipexolo e il ropinirolo.

Antiepilettici

2010-01-28T16:32:00.000-08:00

L'epilessia è una malattia legata al sistema nervoso centrale, caratterizzata da movimenti convulsivi del corpo, accompagnati spesso da momenti di perdita di coscienza (crisi o assenze).

Le convulsioni sono dovute a una disfunzione dell'attività elettrica cerebrale localizzata nella sostanza grigia del cervello, a livello dei foci epilettogeni.

Esistono epilessie parziali, in cui è possibile accertare un inizio localizzato dell'attacco, ed epilessie generalizzate, più gravi, senza alcun segno di localizzazione.

Nel primo caso possiamo avere epilessie semplici, caratterizzate da convulsioni senza perdita di coscienza, oppure complesse, con perdita di coscienza.

Le epilessie generalizzate sono dette anche tonico cloniche, e sono più problematiche da gestire perchè comportano una fase tonica, in cui il soggetto sviene, e una fase cronica, con scosse muscolari di capo, tronco e arti. A queste segue un rilassamento della muscolatura, con possibilità di perdite involontarie di urina o feci.

L'epilessia può essere causata da difetti genetici e di sviluppo, malattie neurologiche, tumori, infezioni, traumi cranici o ischemie cerebrali. I soggetti che soffrono di epilessia sono molto sensibili e una crisi può essere causata anche da fattori apparentemente semplici come un lieve calo di zuccheri nel sangue, variazioni di ph, stress ed emozioni.

I farmaci antiepilettici generalmente agiscono sui canali del sodio, sul canale del calcio e sull'azione del GABA.

FENITOINA

La fenitoina è un farmaco molto efficace nelle epilessie parziali ma può essere usato anche in quelle tonico-cloniche. Agisce a livello delle membrane del sodio, del calcio e del potassio, modificandone la conduttanza; diminuisce i livelli di serotonina, noradrenalina e MAO nel sangue, dimunuisce l'ingresso di calcio all'interno delle cellule, modifica le concentrazioni di GABA e acetilcolina. Può essere somministrata per via orale ed endovenosa, viene assorbita dal tratto gastrointestinale, si lega alle proteine plasmatiche e si accumula nel reticolo endoplasmatico di cellule di organi quali il cervello, il fegato, i muscoli e il tessuto adiposo.

Viene escreto nelle urine e nella saliva, e può dare come effetti collaterali diplopia (sdoppiamento delle immagini visive), atassia (mancanza di coordinazione motoria), irsutismo (crescita eccessiva di peli), malassorbimento da vitamina D e iperplasia gengivale.

CARBAMAZEPINA

La carbamazepina viene usata nelle epilessie parziali perchè ha meno effetti collaterali. Questo farmaco blocca i canali del sodio, ostacola il flusso del potassio e del calcio, interagisce con i recettori dell'adenosina e inibisce la captazione di noradrenalina. L'effetto è più rapido, viene somministrato per via orale e la tossicità è simile alla fenitoina.

FENOBARBITALE

Il fenobarbital è un farmaco di vecchia generazione, usato anticamente come sedativo, è risultato più efficace come antiepilettico. Essendo un derivato dell'acido barbiturico, si lega al complesso recettoriale GABA-benzodiazepine, aumentando l'azione inibitoria del GABA e l'apertura dei canali del cloro. Viene utilizzato per tutte le epilessie.

VIGABATRIN

Questo farmaco agisce inibendo in modo irreversibile la GABA-T (GABA Transaminasi), un enzima che è responsabile della degradazione del GABA. Inoltre può inibire l'azione dei trasportatori del GABA. La concentrazione del GABA quindi aumenta. Gli effetti collaterali sono sonnolenza, vertigini, aumento di peso, allucinazioni, depressione.

LAMOTRIGINA

Si usa per le epilessie parziali o in associazione con altri farmaci antiepilettici. Agisce sui canali del sodio ed è possibile usarla nei bambini. Gli effetti collaterali sono vertigini, cefalea, nausea, sonnolenza, eruzioni cutanee, disturbi gastrointestinali, atassia.

GABAPENTIN

Il gabapentin altera il metabolismo del GABA, agendo sul suo rilascio non sinaptico o sui trasportatori. Non viene metabolizzato, non si lega alle proteine plasmatiche e non induce gli enzimi epatici. Viene utilizzato anche nel dolore neuropatico. Tra gli effetti collaterali vi sono cefalea, tremori, vertigini, sonnolenza.

ETOSUCCIMIDE

E' il farmaco di prima scelta per le assenze. Agisce a livello dei canali del calcio, inibisce la GABA-T e inibisce la pompa Sodio Potassio. Viene somministrato per via orale sottoforma di capsule. Gli effetti collaterali sono sedazione, eritemi cutanei, vomito, nausea, dolori addominali.

ACIDO VALPROICO E VALPROATO SODICO

Si usano nelle epilessie tonico-cloniche e nelle assenze. Hanno effetto sul canale del sodio, aumentano il GABA nel cervello, inibiscono l'azione della GABA-T. Gli effetti collaterali sono poco rilevanti e comportano disturbi gastrointestinali, raro danno epatico, perdita di capelli. Il farmaco è teratogeno, non deve essere quindi usato in gravidanza.

Antianginosi

2010-01-23T13:55:00.001-08:00

I farmaci antianginosi vengono usati per il trattamento dell'angina pectoris, una malattia che porta ischemia tissutale, e caratterizzata da un flusso coronarico inadeguato a soddisfare la normale richiesta di ossigeno al cuore.

L'angina viene definita stabile quando si manifesta sotto sforzo, instabile quando si manifesta a riposo (sempre associata ad aterosclerosi o diabete), variante, associata a spasmo coronarico reversibile anche in un cuore sano.

Si può ovviare allo squilibrio che porta l'angina aumentando la disponibilità di ossigeno mediante aumento del flusso coronario oppure diminuendo la domanda di ossigeno e riducendo così il lavoro cardiaco. In questo caso possono essere usati vasodilatatori, nitrati organici, bloccanti i canali del calcio o beta-bloccanti. Nel caso dell'angina variante si usano nitrati o bloccanti del calcio.

NITRATI E NITRITI

Si tratta di polialcoli esterificati con acido nitroso e nitrico. La nitroglicerina è il nitrato più rappresentativo. Si trova commercializzata in compresse sublinguali. Questi farmaci sono in grado di liberare NO a livello del muscolo liscio vascolare.

La nitroglicerina, una volta assorbita, viene denitrata liberando ione nitroso libero. Viene in seguito rilasciato NO dalla molecola di partenza. NO è un vasodilatatore molto potente, che determina attivazione della guanilciclasi e del GMPc, con rilasciamento della muscolatura liscia vascolare (arterie e vene), bronchiale, del tratto gastro-intestinale e del tratto genito-urinario.

Si ha anche una diminuzione dell'aggregazione piastrinica, utile in malattie quali aterosclerosi o diabete.

Lo ione nitrito inoltre reagisce con l'emoglobina e origina metaemoglobina, una emoglobina modificata che non è più in grado di trasportare l'ossigeno. Questo è in realtà un effetto tossico, ma tale effetto può essere vantaggioso in caso di intossicazione da ioni cianuro. La metaemoglobina ha infatti molta affinità per lo ione cianuro, e lo porterà via dai siti di legame, rendendolo adatto per essere eliminato dall'organismo.

I nitrati e nitriti possono dare ipotensione, tachicardia e cefalea pulsante. Il muscolo liscio con il tempo può non risentire più dell'effetto di questi farmaci, a causa della completa abitudine che può sviluppare. Questi farmaci sono inoltre potenzialmente cancerogeni, poichè originano nell'organismo nitrosammine, che sono sostanze tossiche che si trovano anche nel fumo di sigaretta, nel tabacco e in alcuni cibi (conservanti dei salumi). Sembra che i tumori che si possano maggiormente sviluppare siano quello gastrico ed esofageo.

ACE Inibitori

2010-01-22T05:46:00.001-08:00

Gli ACE inibitori sono dei farmaci che agiscono a livello dell'enzima auto convertente l'angiotensina I in angiotensina II (ACE).

Questi farmaci abbassano la pressione arteriosa diminuendo le resistenze vascolari periferiche senza portare significative modificazioni della gittata e della frequenza cardiaca.

Uno dei farmaci da segnalare è il CAPTOPRIL, che oltre ad inibire l'ACE inattiva anche la bradichinina, un potente vasodilatatore. Il captopril deve essere assunto a stomaco vuoto per poter essere ben assorbito e si distribuisce bene in tutti i tessuti tranne il sistema nervoso centrale. La sua emivita è di circa 3 ore, e per avere i primi effetti significativi bisogna aspettare due settimane circa.

Questo farmaco, a differenza dei vasodilatatori diretti, non provoca tachicardia riflessa, poichè non agisce attivando il sistema simpatico. Può essere dunque somministrato anche a pazienti che soffrono di problemi miocardici od ischemie.

I diabetici possono trarre profitto da questi farmaci, in quanto diminuiscono la proteinuria e stabilizzano la funzione renale.

Utili inoltre nell'insufficienza cardiaca congestizia e nell'infarto del miocardio.

L'ENALAPRIL è un profarmaco che viene attivato una volta assunto. Si tratta dell'enaprilato, ed ha effetti simili al captopril, ma viene usato principalmente per via endovenosa nelle emergenze ipertensive.

Durante le prime somministrazioni si possono avere effetti ipotensivi gravi in pazienti ipovolemici, insufficienza renale acuta, alterazioni del senso del gusto, eruzioni cutanee, febbre.

Il farmaco non deve essere usato nel primo trimestre della gravidanza, perchè può dare ipotensione fetale, insufficienza renale o malformazioni.

Un effetto collaterale importante è la tosse secca.

Gli ACE inibitori non devono essere usati in associazione con i FANS, che ne diminuiscono l'effetto poichè inibiscono la vasodilatazione data dalla bradichinina, mediata dall'azione delle prostaglandine, mediatori dell'infiammazione.

Antiserotoninergici

2010-01-19T15:17:00.000-08:00

La serotonina è una sostanza che si forma dall'amminoacido L-Triptofano e controlla il tono dell'umore, il sonno, il senso di fame e la temperatura corporea.

Ha diverse funzioni nell'organismo, quali il controllo del dolore e del prurito, il riflesso del vomito, porta stimolazione dei bronchi, contrazione cardiaca, vasocostrizione per quasi tutti i distretti tranne cuore e muscolo scheletrico (dove provoca invece vasodilatazione), aumento della peristalsi e delle contrazioni gastro intestinali, aggregazione piastrinica.

I farmaci in commercio sono tutti antagonisti della serotonina, cioè antagonizzano la sua funzione. Tra questi ricordiamo la CRIPROEPTADINA, usata nel tumore carcinoide, un particolare tumore che colpisce la muscolatura liscia, ma anche nell'orticaria da raffreddamento. Questo farmaco porta effetti anticolinergici e sedazione.

La CHETANSERINA antagonizza l'aggregazione piastrinica, e dà sedazione e può essere usata contro l'ipertensione per il blocco dei recettori alpha-1 adrenergici.

Altri farmaci particolari, non antagonisti, sono il BUSPIRONE, con effetto sedativo e ansiolitico (usato alternato alle benzodiazepine), il SUMATRIPTAN, che può essere usato per l'emicrania e la cefalea a grappolo, grazie al suo effetto vasocostrittore su recettori meningei e cerebrali e la FLUOXETINA (il comune Prozac), usata per la depressione e per i disordini comportamentali.

Antistaminici

2010-01-19T14:50:00.000-08:00

L'istamina è una sostanza che ha la funzione di mediare le reazioni allergiche e le infiammazioni acute, è importante nella secrezione della mucosa gastrica e ha un ruolo anche come neurotrasmettitore e neuromodulatore.

L'istamina deriva dall'amminoacido istidina, che può essere sia introdotto con cibi ricchi di questa sostanza, sia ricavato da stimoli quali traumi.

L'istamina agisce su tre tipi di recettori, chiamati H1, H2 e H3. Ogni recettore si trova localizzato in distretti diversi, e il legame dell'istamina al recettore porta a effetti sempre diversi.

I recettori H1 si trovano nelle cellule epiteliali, nelle cellule muscolari lisce e nel cervello. L'istamina, a livello di questi recettori, stimola il sistema nervoso nelle sue terminazioni sensitive, dando dolore e prurito; l'intestino inoltre si contrae dando diarrea; la cute diventa rossa grazie all' ossido nitrico liberato; i bronchi subiscono broncocostrizione.

I recettori H2 si trovano a livello dello stomaco, delle cellule muscolari cardiache, dei mastociti e del cervello. L'istamina nello stomaco aumenta la secrezione gastrica, nell'intestino aumenta il muco e nel miocardio la forza di contrazione e la frequenza cardiaca.

I recettori H3 si trovano in vari distretti del cervello e modulano la liberazione di neurotrasmettitori dalle terminazioni nervose periferiche.

A seconda del legame con i recettori, abbiamo diversi tipi di farmaci, generalmente quasi tutti antagonisti, cioè con l'azione specifica di inibire gli effetti dell'istamina.

FARMACI ANTI-H1

Hanno un lieve effetto sedativo e possono venire usati contro l'insonnia nei pazienti che hanno smesso la cura con benzodiazepine e si devono riabituare ai ritmi. I farmaci anti H1 oltrepassano dunque la barriera emato encefalica.

Possono essere usati nei disturbi vestibolari dell'equilibrio e nella chinetosi (mal di mare, d'aereo, ecc.). Tra questi si ricordano la scopolamina e la difenidramina.

Naturalmente sono efficaci nelle reazioni allergiche quali la rinite, l'orticaria, la dermatite da contatto, la febbre da fieno.

Tra gli effetti collaterali ricordiamo alterazioni visive e sonnolenza, fotosensibilizzazione, disturbi digestivi per diminuzione del rilascio di succhi gastrici.

FARMACI ANTI-H2

Questi farmaci sono piuttosto selettivi ed agiscono soltanto sui recettori H2. Vengono usati nell'ulcera peptica e gastrica, sono poco tossici e favoriscono le guarigioni delle ulcere duodenali. Si assumono facilmente per bocca.

Possono essere usati nell'esofagite erosiva, anche se questo tipo di malattia è più ostica e forse necessita di farmaci più efficaci.

Vengono inoltre usati nella sindrome di Zollinger-Ellison, una malattia che provoca ipersecrezione acida dovuta a un tumore che secerne gastrina.

Questi farmaci sono solitamente ben tollerati, gli effetti indesiderati sono lievi, tra i quali: vertigini, sonnolenza, cefalea ed eruzioni cutanee. Oltre alla barriera emato encefalica, oltrepassano quella placentare e vengono secreti nel latte. Non devono essere perciò usati in gravidanza od allattamento.

Tra questi vi sono la cimetidina, la ranitidina (ranitin), la famotidina, la nizatidina (nizax).

Simpaticomimetici

2010-01-16T15:04:00.000-08:00

I farmaci Simpaticomimetici sono dei farmaci che mimano l'azione di adrenalina e noradrenalina.

Si tratta di farmaci che agiscono su diversi tipi di recettori, di conseguenza abbiamo molteplici effetti. I recettori sono gli Alpha e i Beta.

Tra i farmaci che agiscono sui recettori Alpha-2 ricordiamo la Clonidina, che porta un abbassamento della gittata cardiaca, della frequenza e a un rilassamento delle vene e delle arterie. Di conseguenza viene utilizzato come anti-ipertensivo. Questa sostanza ha azione anche sul cervello, perchè oltrepassa la barriera emato encefalica, dando leggera sedazione.

Per i recettori Beta-1 troviamo la Dopamina e la Dobutamina, usate nello shock cardiaco, per aumentare la gittata e la contrattilità. Inducono però tachicardia, quindi vanno usate con prudenza. Lo shock è naturalmente una situazione limite, in cui l'individuo è tra la vita e la morte.

I Beta-2 coinvolgono la muscolatura liscia, l'utero, i vasi, i muscoli scheletrici e il fegato.

L'Isoprenalina veniva usata come antiasmatico, per la sua azione broncodilatatrice potente, ma poichè ha azione anche su altri recettori, sono stati studiati dei farmaci più selettivi e con meno effetti collaterali, come il Salbutamolo, il Metaproterenolo, la Terbutalina.

Il Salbutamolo non da problemi cardiaci, può essere somministrato per via orale e ha una lunga durata d'azione. Viene dunque usato per l'asma. Per le gravi crisi asmatiche invece viene data terbutalina oppure adrenalina associata a glucocorticoidi per endovena (trattamento medico).

Questi farmaci vengono usati anche contro il parto prematuro, perchè permettono il rilascio della muscolatura liscia dell'utero, con conseguente ampliamento del volume e possibilità di maggiore comodità del feto.

La Fenilefrina viene usata come midriatico e decongestionante, e aumenta anche la pressione arteriosa.

L'Efedrina è un decongestionante nasale e un agente vasopressorio.

L'Amfetamina è un potente stimolante centrale con effetto sull'umore e sull'attenzione e inibente dell'appetito.

La Cocaina è un anestetico locale con effetto simile all'amfetamina, ma più breve ed intenso.

I Simpaticomimetici vengono dunque usati per:

ipertensione arteriosa;

shock cardiaco;

in chirurgia facciale, orale e nasofaringea (ad azione locale);

decongestione della mucosa nasale;

asma bronchiale;

shock anafilattico.

Farmaci Ganglioplegici

2010-01-16T14:54:00.000-08:00

I farmaci Ganglioplegici bloccano l'azione dell'Acetilcolina a livello dei recettori nicotinici.

Si tratta di curarici, che vengono usati come miorilassanti nelle operazioni chirurgiche, e di gangliari, usati solamente per il controllo della pressione in casi ospedalieri d'urgenza.

I ganglioplegici non oltrepassano la barriera emato encefalica, quindi hanno moderata azione sul cervello. L'unico è la Mecamilamina, un'ammina secondaria che da sedazione, tremori ed eccitazione delle cellule neuronali.

Nell'occhio provocano ciclopegia e perdita della capacità di accomodazione, aumentando la dilatazione della pupilla.

A livello del cuore causano diminuzione del tono delle arterie e vene, ridotta contrattilità e lieve tachicardia.

Nel tratto gastro intestinale vi è una riduzione di tutte le secrezioni; frequente è la stipsi.

Il blocco gangliare provoca ritardo della minzione e ritenzione urinaria, ma anche impedimenti nell'erezione e nell'eiaculazione.

Vi è inoltre un arresto della sudorazione, con conseguente ipertermia.

Farmaci Parasimpaticolitici

2010-01-16T14:38:00.001-08:00

I Parasimpaticolitici sono dei farmaci che bloccano l'azione dell'Acetilcolina, legandosi ad alcuni dei suoi recettori bersaglio: i recettori Muscarinici. Sono chiamati anche farmaci antimuscarinici.

Il composto naturale più conosciuto è l'Atropina, un estere alcaloide dell'acido tropico, che contiene un gruppo amminico terziario. Insieme all'atropina ricordiamo la Scopolamina. Questi due farmaci possono essere assunti per via trasdermica (cerotti), sono ben assorbiti dall'intestino e dalla congiuntiva dell'occhio.

Questi farmaci vengono usati nella malattia di Parkinson, perchè sono in grado di ridurre il tremore, che sembra essere causato da un eccesso di attività colinergica per un difetto dell'azione della dopamina nei gangli della base e striato. L'atropina viene data in associazione alla Levodopa. Ricordiamo che non è possibile guarire dal Morbo di Parkinson, ma questo tipo di cura riesce quantomeno a controllarla.

La scopolamina viene usata contro il mal di mare, assunta come compressa o cerotto (anche via endovena).

L'atropina da una paralisi dei muscoli ciliari e midriasi, se inserita nell'occhio. Questo è utile per le visite oftalmologiche e per permettere all'oculista di visitare a fondo l'occhio.

Analoghi sintetici dell'atropina, come Ipratropio e Tiotropio sono usati nell'asma e somministrati per aerosol.

Gli antimuscarinici vengono usati anche per attenuare il dolore dell'infarto miocardico inferiore.

Poichè questi farmaci rallentano lo svuotamento gastrico e intestinale, possono essere usati contro la diarrea del viaggiatore o in casi di ipermotilità gastrointestinale, ma non devono essere usati in pazienti con ulcera peptica o duodenale.

L'atropina e affini passano nel latte, non devono dunque essere usati durante l'allattamento. Non devono essere usati in caso di ipertrofia prostatica e in caso di glaucoma.

Biotrasformazione dei farmaci

2010-01-09T05:34:00.000-08:00

La biotrasformazione dei farmaci è una fase molto importante che avviene una volta che il farmaco entra a tutti gli effetti nel nostro organismo. Si tratta del metabolismo, cioè del processo che trasforma il farmaco in una sostanza facilmente eliminabile dal nostro organismo.

Il farmaco che agisce infatti ha delle caratteristiche molecolari di un certo tipo, ma queste caratteristiche devono essere modificate per poter fare in modo che venga eliminato e non rimanga troppo in circolo, portando tossicità.

Il destino di ogni farmaco infatti è diverso, e ogni caso dovrebbe essere preso un po' a sè.

Ad esempio l'etere etilico resta nella stessa forma molecolare sia durante l'assorbimento che durante l'eliminazione. La levodopa è il profarmaco della dopamina, di conseguenza questa si trasforma in dopamina all'interno dell'organismo. Un profarmaco non è essenzialmente un farmaco, perchè non ha nessuna attività farmacocurativa.

il diazepam si trasforma nell'organismo ad oxazepam, la codeina in morfina. Queste sostanze avranno quindi durata farmacologica maggiore ed è essenziale stabilire una corretta dose individuale. La fenitoina è un farmaco che non ha grandi tossicità per chi lo assume, ma teratogeno per il feto, quindi non dovrebbe essere assunto dalle donne in gravidanza.

La cosa più importante è conoscere le diversità molecolari, in modo da poter assumere un farmaco che dopo l'assorbimento, e dopo aver esplicato la sua azione, venga facilmente disattivato ed eliminato, senza dare azione tossica.

I principali organi che si occupano della biotrasformazione sono il fegato (50%), il polmone (30%), il rene (8%), l'intestino (6%), la cute (1%) e la placenta (ultimi mesi di gravidanza, 5%).

Molti farmaci possono aumentare o diminuire le reazioni enzimatiche del fegato, in questo caso si parla di induzione enzimatica o repressione enzimatica.

L'induzione enzimatica è quel processo che fa aumentare la metabolizzazione di un farmaco, riducendone l'effetto. Questo avviene anche per più somministrazioni in contemporanea. Alcuni esempi riguardano il Fenobarbital e la Rifampicina, insetticidi, gli IPA (Idrocarburi Policiclici Aromatici), l'alcool (etanolo) e molti addittivi alimentari.

Se ad esempio si somministra Fenobarbitale insieme al Warfarin (anticoagulante) oppure a qualche ipoglicemizzante orale, avremo una diminuzione dell'effetto di entrambi i farmaci. Quindi una diminuzione dell'effetto anticoagulante. Si dovrà dunque aumentare la dose del Warfarin per avere l'effetto normale. Se si interrompe la somministrazione di Fenobarbital si dovrà aggiustare nuovamente il dosaggio di Warfarin, e così via.

La repressione enzimatica invece è l'esatto contrario. Il farmaco rimane più a lungo in circolo ed esplica maggiormente il suo effetto. Questo può dar origine a fenomeni di tossicità. Un esempio tipico è la somministrazione di Cimetidina insieme ad un anticoagulante. Avremo un aumento di entrambi gli effetti, con rischio di crisi emorragiche in caso di tossicità.

Insetticidi e Pesticidi

2009-12-26T05:10:00.000-08:00

Gli insetticidi e i pesticidi sono delle sostanze usate per distruggere o indebolire insetti, animali, piante indesiderate. Sono molto nocivi per l'uomo.

I pesticidi possono essere molto persistenti se permangono nell'ambiente dai 2 ai 5 anni (DDT, ciclodieni), poco persistenti se permangono da 1 a 18 mesi (diserbanti, triazinici), non persistenti se vengono smaltiti in 1-12 settimane (piretroidi, esteri organo fosforici, carbammati).

INSETTICIDI ORGANO CLORURATI

Si tratta di DDT, Ciclodieni, Cicloesani. Questi portano un aumento dell'eccitabilità a livello dei neuroni. La tossicità acuta è quella più conosciuta, abbiamo rarissimi casi di tossicità cronica.

Il DDT non è più usato perchè molto persistente, viene smaltito dall'ambiente in parecchi anni. I suoi metaboliti sono il DDD e la DDE, molto attivi e tossici.

A livello tossico provocano induzione enzimatica del citocromo p 450, inibizione della pompa sodio potassio, effetto anti- androgeno.

L'intossicazione acuta si ha con una dose di 10 mg per Kg, mentre la dose letale è di 30 gr.

I sintomi sono: vomito, diarrea, mal di testa, nausea, agitazione, ansia, convulsioni, aritmie cardiache, perdita di sensibilità alla lingua e alle labbra, tosse, dispnea.

La terapia consiste nel somministrare carbone attivo associato a purganti, olio di vasellina per il vomito, diazepam in caso di convulsioni, lidocaina per le aritmie.

L'intossicazione cronica porta a diminuzione del peso corporeo, eccitabilità, debolezza muscolare.

Tra i Ciclodieni abbiamo il LINDANO. Questo inibisce la pompa sodio potassio, la pompa del calcio e ha effetto eccitatorio sul SNC. Antagonizza inoltre il recettore GABAa.

Il Lindano si assorbe per via cutanea.

L'intossicazione acuta provoca nausea, vomito, diarrea, ipereccitabilità, convulsioni e in casi gravi coma e insufficienza respiratoria.

La terapia è data da diazepam per le convulsioni, se manifeste.

L'intossicazione cronica porta a elevata stimolazione del SNC, con irrequietezza e convulsioni e a lungo andare sintomi di accumulo quali porfiria acuta tardiva, depressione del sistema immunitario, induzione del metabolismo epatico con possibili formazioni di masse tumorali, cancerogenesi, teratogenesi, effetti anti-androgeni.

I Cicloesani hanno effetto eccitatorio sul SNC, dato l'effetto antagonista sul GABAa.

INIBITORI DELLE COLINESTERASI

Sono delle sostanze non persistenti (permangono nell'ambiente da una a 12 settimane).

Si tratta di Fisostigmina, Neostigmina, Edrofonio, gas nervini, parathion, nalathion, paraoxon.

Gli effetti sono a livello ezimatico con inibizione di colinesterasi, pseudocolinesterasi, esterasi, proteasi, ossidasi, aumento dell'acetilcolina a livello di SNC, recettori muscarinici e nicotinici con diminuzione dell'attività cardiaca, ipotensione ortostatica, tachicardia riflessa; a livello respiratorio si ha broncospasmo e aumento della secrezione bronchiale. In caso di forte intossicazione acuta morte per asfissia bronchiale.

A livello gastro-intestinale si ha aumento della motilità, delle secrezioni con diarrea e crampi addominali; a livello del cervello avremo stimolazione neuronale seguita da depressione, insufficienza cerebrale; miosi e aumento della lacrimazione; il sistema muscolare risentirà di paralisi flaccida iniziale seguita da paralisi spastica.

Effetti ritardati sono tossicità neuronale associata a cefalea, ansia, confusione mentale, insonnia.

Sintomi: pallore, cefalea, confusione, convulsioni, miosi, lacrimazione, tremori, crampi, paralisi muscolare, diarrea, coma, blocco dei muscoli respiratori e morte.

Terapia: lavaggio cutaneo, emesi forzata o lavanda gastrica, ossigeno terapia.

Antidoti: olio di paraffina somministrato per via orale, atropina, pralidossina, diazepam.

PIRETROIDI

Sono derivati sintetici del piretro (piretrina). Comunemente gli Autan Spray, gli zampironi, ecc.

Si tratta di sostanze tossiche per gli animali ma poco tossiche per l'uomo.

La dose letale è di 1-2 gr per Kg e l'intossicazione causa nausea, vomito, diarrea, parestesia della lingua e delle labbra, incoordinazione motoria, convulsioni, asma e rarissima morte per paralisi respiratoria. A livello locale si possono avere irritazioni della cute, tosse e reazioni allergiche.

INSETTICIDI DI ORIGINE VEGETALE

Si tratta di Nicotina e Rotenoidi.

La Nicotina ha una dose letale di 20-40 mg. Stimola i recettori nicotinici cetrali, gangliari e neuro-muscolari, desensibilizzandoli, e portando quindi a blocco neuromuscolare.

L'intossicazione acuta provoca aumento dell'attenzione e della veglia, irritabilità, nausea, vomito, diarrea, sudorazione fredda, tremori, convulsioni e nei casi più gravi morte per paralisi neuromuscolare.

I Rotenoidi si trovano in alcune piante della famiglia delle Leguminose. L'intossicazione è rara nell'uomo ed è da contatto. Questa si manifesta con effetti sul Sistema Nervoso Centrale. L'intossicazione cronica porta al morbo di Parkinson.

SOLFATO DI RAME

Il solfato di rame è un sale acido che viene usato con l'idrato di Calcio (calce) e usato nella poltiglia bordolese, per ridurne la tossicità.

Permane circa 20 giorni nell'ambiente. Denatura le proteine, dà lesioni alle mucose, danno epatico e renale e del SNC, emolisi, vomito verde, bruciori gastro-esofagei, diarrea ematica, coliche addominali, ittero, insufficienza epatica e renale, convulsioni. E' anche irritante a livello della cute e dell'occhio.

La terapia consiste nella lavanda gastrica (latte e albume) ed eventualmente uso di penicillamina.

Benzodiazepine

2009-12-26T05:01:00.000-08:00

Le benzodiazepine sono una categoria di farmaci usati come ipnotici e sedativi per i disturbi del sonno, ansiolitici, contro l'epilessia e miorilassanti.

Sono farmaci con un alto indice terapeutico, non sono letali se somministrati da soli e sono sicuri e poco tossici. Per essere letali la concentrazione deve essere davvero elevata e l'assunzione associata ad altre sostanze neurodeprimenti, come i barbiturici o l'alcool.

Le banzodiazepine sono induttori epatici, possono dare tolleranza (seguita da dipendenza), danno dipendenza psico-fisica con crisi di astinenza e a volte convulsioni.

Effetti collaterali: riduzione delle facoltà intellettive con diminuzione dell'apprendimento e della memoria, eccessiva sedazione, euforia, disinibizione con rischio di abuso, tolleranza e dipendenza, diminuzione delle performance motorie, dipendenza psicologica e fisica con sindromi da astinenza caratterizzate da convulsioni, insonnia da rimbalzo in seguito a brusca interruzione, a volte aumento dell'ansia e aggressività.

L'intossicazione acuta provoca un effetto miorilassante, insufficienza cerebrale, insufficienza respiratoria, a volte depressione cardio-circolatoria, nei casi gravi coma reversibile.

La terapia consiste nella somministrazione del flumazenil come antidoto, o in casi gravi lavanda gastrica associata a un purgante. Nella maggior parte dei casi tutto ciò non è necessario e l'intossicazione si risolve spontaneamente nell'arco di 12-24 ore.

Antidepressivi

2009-12-25T14:21:00.000-08:00

Gli antidepressivi sono dei farmaci pericolosi poichè possiedono un basso indice terapeutico.

Tra questi vi sono:

-- inibitori delle MAO (mono-ammino-ossidasi), usati per crisi depressive alternate a periodi di normalità;

-- inibitori selettivi del reuptake 5HT (fenoxetina, sertralina, panaxetina);

-- inibitori selettivi della noradrenalina (reboxetina);

-- inibitori della dopamina.

INIBITORI DELLE MAO (Amitriptilina, Imipramina, Desimipramina, Nortriptilina, ecc)

L'effetto farmacologico avviene dalle 2 alle 4 settimane. Questo tipo di farmaci possiede molti effetti collaterali, che riguardano la sfera colinergica, i recettori muscarinici, alpha-1 e H1.

Si avranno quindi sintomi come secchezza delle fauci, difficoltà nella minzione, stipsi, ritenzione idro-salina, effetto sedativo, ipotensione ortostatica, impotenza, disturbi della libido, aumento dell'eccitabilità neuronale a causa del blocco dei canali rapidi del sodio.

Gli effetti collaterali tendono a diminuire dopo la prima settimana di trattamento, di conseguenza la terapia comincia a basse dosi per poi aumentare in modo graduale. Dopo due settimane si hanno benefici sul tono dell'umore.

I dosaggi tossici sono di 1 gr, con depressione del Sistema Nervoso Centrale e coma respiratorio, mentre quelli letali sono di 2 gr.

La tossicità acuta provoca: disturbi della memoria, allucinazioni visive, irrequietezza, convulsioni, delirio, alterazioni motorie, disturbi del linguaggio, eccitamento psico-motorio, midriasi, stipsi, blocco della sudorazione, blocco delle secrezioni ghiandolari, blocco della minzione, fino a insufficienza respiratoria e coma.

A livello cardiaco si avrà diminuzione della frequenza e della forza di contrazione, aritmie cardiache, ipotensione ortostatica con tachicardia riflessa, in casi gravi morte per arresto cardiaco.

Terapia: sostegno delle funzioni vitali se il paziente è in coma, lavanda gastrica associata a purgante salino.

Come antidoti si possono usare il carbone attivo e la fisostigmina.

Contro le aritmie possono essere usati il propanololo e la lidocaina.

Per le convulsioni il diazepam o la fenitoina.

SSRI - INIBITORI SELETTIVI DEL REUPTAKE DELLA SEROTONINA

Sono dei farmaci ad alto indice terapeutico, di conseguenza sono meno tossici dei precedenti.

Non danno cardiotossicità, hanno un minimo effetto anti-colinergico, e minima sedazione.

All'inizio della somministrazione sono dose-dipententi. Successivamente possono dare nausea, vomito, diarrea, cefalee, disturbi del sonno, nervosismo. A lungo termine possono dare iperfagia, aumento del peso, disturbi della sfera sessuale con diminuzione della libido o impotenza, anoressia, stati maniacali.

L'intossicazione acuta è raramente fatale. La mortalità è in genere associata all'uso di altri farmaci contemporaneamente, come gli inibitori delle MAO. A dosi 30 volte di quella terapeutica (20-40 mg al giorno) si ha sedazione, naurea, tremore. A dosi 75 volte superiori aritmie e convulsioni.

La terapia consiste nel somministrare carbone attivo associato a un purgante ed eventualmente diazepam per le convulsioni.

Paracetamolo

2009-12-25T14:04:00.000-08:00

Il paracetamolo è un analgesico, antipiretico e debole anti-infiammatorio. Spesso dato al posto dell'aspirina nei bambini per la febbre. Si tratta infatti di una valida alternativa, anche se non ha azione antinfiammatoria vera e propria, ma inibisce lievemente le cox (ma non i neutrofili attivati). Viene dato anche ai bambini perchè non è gastro-lesivo, non altera il tempo di sanguinamento, non ha effetti sull'equilibrio acido-base, le reazioni di ipersensibilità sono scarse. E' possibile la somministrazione anche in gravidanza. A dosi elevate è però epato-tossico, con maggior effetto negli alcolisti.

L'intossicazione acuta da sovradosaggio provoca i seguenti sintomi, a seconda della dose ingerita:

una dose minore di 10 gr provoca nausea, vomito, anoressia, agitazione, confusione, sonnolenza e nei casi più gravi coma;

una dose compresa tra i 200 e i 250 mg/Kg (circa 15-20 gr) ha un decorso più lungo. Nelle prime 24 ore compaiono sintomi come nausea, vomito, malessere generale, anoressia, oliguria. Nelle successive 48 ore i sintomi migliorano ma si manifesta dolore epatico e aumento delle transaminasi (enzimi del fegato). Nei successivo 2-3 giorni si manifesta coma epatico, coagulazione intravasale disseminata (coaguli di emorragie), ipoglicemia, insufficienza renale, aritmie cardiache, acidosi metabolica, e possibile morte dai 3 ai 10 giorni.

La terapia è diversa a seconda del grado di intossicazione.

Dosi minori di 150 mg/Kg: emesi forzata, lavanda gastrica, carbone attivo e purganti.

Dosi > 150 mg/Kg: emesi forzata, lavanda gastrica, N-Acetil-Cisteina come antidoto. La terapia deve essere mantenuta per alcuni giorni.

Funghi maligni

2009-12-23T10:45:00.000-08:00

I funghi che danno intossicazioni maligne hanno una sindrome a lunga incubazione. Ciò significa che gli effetti possono comparire anche dopo 24 o 48 ore dalla somministrazione e sono letali nel 30-50% dei casi.

SINDROME FALLOIDEA o EPATICA

Si tratta di una sindrome causata da Amanita Phalloides, Amanita Virosa, Amanita Verna.

Questi funghi contengono amanitossine (amanitina, amanina, amanillina) che hanno azione lenta e letale in 15 ore anche a piccole dosi, e fallotossine (falloidina, falloina, fallisina, fallacidina, fallina B) con azione rapida e letale in un ora a dosi elevate, virotossine (virosina).

Queste due tossine resistono ad alte temperature, all'essiccamento e possono entrare nel circolo entero epatico.

Il loro effetto tossico si manifesta nel blocco della sintesi proteica con necrosi epatica, alterazione di permeabilità delle membrane e dei canali ionici.

Essendo l'eliminazione per via renale e biliare, queste tossine compaiono nelle urine in 6 ore e nella bile. Nel sangue rimangono in circolo per 36-48 ore.

I sintomi riguardano l'apparato gastro-intestinale con vomito, diarrea, dolori addominali, disidratazione, ipotensione (fino a 1 o 2 giorni dall'ingestione) e il fegato con danno epatico, aumento delle transaminasi (enzimi epatici) e LDH, alterazioni della coagulazione e possibili emorragie, necrosi cellulare entro i primi due giorni, in seguito si può avere morte per emorragie, encefalopatia, insufficienza renale, aritmie.

Dai 6 ai 16 giorni dall'ingestione si può avere coma epatico (25% dei casi) od epatite cronica dopo risoluzione dei sintomi gravi.

La terapia consiste nella lavanda gastrica entro 6 ore dall'assunzione. La terapia di supporto è data dalla somministrazione di acqua, sali, glucosio, controllo del PH, dell'idratazione, correzione della glicemia e della kaliemia.

Gli antidoti usati sono il carbone attivo, i purganti e la diuresi forzata.

I farmaci sono la neomicina e la penicillina G.

A volte è necessario il trapianto di fegato.

SINDROME ORELLANICA o RENALE

La sindrome orellanica è causata dal fungo Continarius Orellanus e dal fungo Speciosissimus.

Il principio attivo che causa intossicazione è l'orellanina, che colpisce soprattutto i reni, dando necrosi renale.

L'intossicazione si manifesta con una lenta incubazione asintomatica che dura circa due o tre giorni. in seguito si hanno nausea, diarrea, dolori addominali, anoressia, sete intensa, sudorazioni notturne e cefalee. Dopo circa una settimana si ha oliguria (diminuzione di produzione di urine), ritenzione idrica, dolori ai fianchi, insufficienza renale irreversibile e necrosi renale.

La terapia è difficile da stabilire. I purganti e la lavanda gastrica non hanno effetti dato il lungo periodo d'incubazione. Si opera quindi con emodialisi e sostegno delle funzioni vitali. In casi gravi trapianto di rene.

SINDROME GYRONITRIANA

E' data dal fungo Helvella Esculenta. Il principio attivo è la Gyronitrina.

Questa agisce come antagonista della vitamina B6, necessaria per la sintesi del GABA, con effetto generale anti-GABA.

L'incubazione è di circa 6-48 ore. Inizialmente si hanno disturbi gastro-intestinali, in seguito un aumento della stimolazione del Sistema Nervoso Centrale con agitazione, movimenti spastici, convulsioni. In casi gravi anuria (assenza di diuresi), dispnea, coma, danni renali ed epatici.

La terapia consiste nella lavanda gastrica, purganti, anticonvulsivanti.

Non esiste un antidoto.

Funghi benigni

2009-12-23T10:18:00.000-08:00

I funghi che provocano una tossicità non letale si chiamano benigni. I sintomi solitamente compaiono dopo 3 o 4 ore dall'ingestione, e anche se non comportano morte dell'individuo, possono dare diverse sindromi.

SINDROME GASTROINTESTINALE

Caratterizzata da irritazione gastrica, nausea, vomito, diarrea, lieve danno epatico.

I funghi sono il Boletus (a volte può essere letale), il Lactarius, la Russola. In genere questa sindrome è data da funghi parassitati o deteriorati.

La terapia consiste nell'evitare la disidratazione tramite assunzione di acqua e sali, loperonide se necessario (anti-diarroico) ed eventualmente una lavanda gastrica.

SINDROME PANTERINICA

E' data da funghi che hanno un principio attivo che agisce a livello del Sistema Nervoso Centrale, come ad esempio l'Amanita Muscaria o l'Amanita Pantherina.

I principi attivi responsabili degli effetti tossici sono l'acido ibotenico (effetto atropino-simile, stimolazione dei recettori del glutammato con effetto eccitatorio sul Sistema Nervoso Centrale), l'acido muscimolo (effetto inibitorio sul GABA), acido muscazone (effetto atropino-simile).

I sintomi sono caratterizzati da una prima fase di tipo eccitatorio, che provoca allucinazioni, delirio e a volte convulsioni, e una seconda fase che provoca blocco parasimpatico periferico con midriasi (dilatazione della pupilla), blocco delle secrezioni, della peristalsi e della minzione.

La terapia è d'urgenza, e consiste in una lavanda gastrica, somministrazione di diazepam in caso di convulsioni, e fisostigmina per inibire l'effetto anticolinergico centrale.

SINDROME MUSCARINICA

La sindrome muscarinica, o colinergica centrale, è data da un fungo chiamato Clytocybe, che contiene molta muscarina ed ha effetti a livello centrale e periferico.

Si ha un aumento delle secrezioni ghiandolari (aumento del sudore e delle secrezioni gastriche), aumento della minzione, aumento della peristalsi, miosi (restringimento della pupilla), broncocostrizione, ipotensione, effetto inotropo e cronotropo cardiaco, tremore, agitazione, confusione, ansia, disturbi del sonno.

La terapia consiste in una lavanda gastrica e nell'atropina, usata come antidoto e antagonista della muscarina.

SINDROME COPRINICA

E' causata dal fungo Coprinus Atramentarius. Questo contiene coprina, che ha effetti simili al Disulfiram, cioè il farmaco che si usa negli alcolisti. Se si assume alcool insieme al fungo, entro 24 ore dall'ingestione si manifesta una sindrome da acetaldeide. A livello biochimico si ha il blocco dell'enzima che neutralizza la tossicità dell'alcool, con aumento di concentrazioni di acetaldeide, tossica per il nostro organismo.

La terapia consiste nel bloccare l'acetaldeide ed è sintomatica.

SINDROME NARCOTIANA

E' causata dai funghi Psilocybe Semilanceata e Panaeulus Campenulatus. Si tratta di funghi allucinogeni che possono essere mangiati crudi, cotti, fumati con il tabacco, o ingeriti sotto forma di infuso.

I principi attivi sono la psilocibina e la psilocina, che hanno un effetto simile all'LSD, con meno potenza.

I sintomi sono diversi: comparsa rapida dell'effetto (in circa 20 minuti), minor rischi rispetto all'LSD perchè più blandi, allucinazioni visive e percettive, midriasi, aumento della funzione cardiaca e della frequenza respiratoria, modificazioni del tono dell'umore, dell'attenzione e del pensiero, disturbi dell'equilibrio e del movimento, uscita dal corpo ed isolamento dalla realtà.

La terapia è la lavanda gastrica. E' possibile avere tolleranza e tolleranza crociata con LSD, ma non si ha la dipendenza fisica.

Ozono O3

2009-12-21T16:15:00.000-08:00

L'ozono è un gas che si forma maggiormente negli strati superiori dell'atmosfera, dando origine a uno scudo protettivo contro le radiazioni UVB.

L'ozono si forma anche negli strati più bassi dell'atmosfera, tramite il ciclo dell'azoto. Il biossido di azoto NO2 assorbe i raggi solari e forma i radicali liberi O e NO. O reagisce con O2 atmosferico producendo O3, O3 reagisce a sua volta con No producendo No2 e O2. Per ogni O3 che si forma dunque, si riforma NO2.

La tossicità avviene a livello degli acini polmonari (bronchioli e alveoli), con infiammazione.

L'intossicazione acuta provoca un aumento della frequenza respiratoria, aumento della resistenza all'aria insipirata, respirazione superficiale. Questo stato infiammatorio è reversibile.

L'intossicazione cronica porta a un'infiammazione irreversibile. Si ha col tempo distruzione delle cellule alveolari di tipo 1 con sostituzione in materiale fibroso che porta a fibrosi polmonare; distruzione delle cellule ciliate con ristagno di muco ed occlusione delle vie aeree; aumento della sensibilità alle infezioni batteriche.

La presenza di alte concentrazioni di NO2 e O3 dà origine a un tipo di inquinamento detto ossidativo o fotochimico, tipico di città come Los Angeles, caratterizzate da elevato traffico di veicoli, alte temperature, irraggiamento solare con alte concentrazioni di CO, NO2 e O3.

Questo tipo di inquinamento non porta dati significativi di mortalità.

Biossido di Azoto NO2

2009-12-21T16:11:00.000-08:00

Il biossido di Azoto NO2 provoca un tipo di inquinamento detto ossidativo.

Le sedi di tossicità sono i bronchioli e gli alveoli.

L'intossicazione acuta è tipica degli agricoltori, poichè il biossido di azoto di libera facilmente dai granai in particolari condizioni di umidità.

La sintomatologia riguarda un alterazione delle cellule alveolari, l'aumento di resistenza al flusso dell'aria, l'aumento di sensibilità agli agenti batterici.

L'intossicazione cronica provoca la progressiva distruzione delle vie aeree con lesioni alla struttura dei polmoni, edemi polmonari e tumori polmonari.

Ossidi di Zolfo SO2 SO3 H2SO4

2009-12-21T15:57:00.000-08:00

Gli ossidi di zolfo sono l'anidride solforosa SO2, l'anidride solforica SO3 e l'acido solforico H2SO4. Questi composti danno sia intossicazioni acute che croniche, anche se le croniche sono maggiori.

Le dimensioni del particolato che viene assorbito sono importantissime e determinanti per conoscere quali sono le vie aeree interessate nell'assorbimento. Le particelle grosse si depositano su naso, faringe e laringe, quelle fini nella trachea e nei bronchi, quelle finissime negli alveoli.

Le intossicazioni acute sono rare, ma danno tosse per rilascio di acetilcolina. E' possibile capire la presenza di anidride solforosa nell'aria tramite l'olfatto.

Le intossicazioni croniche colpiscono principalmente i soggetti più sensibili, come gli asmatici, e danno sintomi simili a quelli della bronchite cronica con aumento della secrezione del muco, ristagno di muco, occlusione delle vie aeree, tosse.

L'anidride solforosa è responsabile dell'inquinamento atmosferico di tipo riducente, tipico delle città come Londra, caratterizzate da nebbia, bassa temperatura, polveri, fumi. Questo comporta un aumento del tasso di mortalità in persone anziane, cardiopatiche, asmatiche e bambini.

Polveri

2009-12-21T15:37:00.000-08:00

Le polveri sono delle particelle disperse nell'aria costituite da un mix di fibre e liquidi in sospensione.

Le polveri possono essere di origine naturale oppure antropogeniche, ossia derivate dalla combustione, dalle industrie, dal traffico, dal riscaldamento, da abrasioni di superfici.

Possiamo avere polveri che derivano dal fumo (sospensione di particelle solide in un gas), dalle nebbie (sospensioni di particelle liquide in un gas), dallo smog (sospensioni di particelle solide e liquide prodotte da fenomeni naturali o dall'attività umana), oppure polveri miste, che si originano per nebulizzazione (sospensioni di particelle liquide in un gas).

Le particelle che vengono inalate si depositano a livello del sistema respiratorio, e possono essere solubili o insolubili. Tra queste troviamo l'amido, il gesso, il caolino, la silice cristallina, l'amianto.

Le polveri si differenziano in base alle dimensioni in grosse, fini e finissime. Le polveri grosse si depositano nel naso, nella faringe e nella laringe. Le polveri fini si depositano nella trachea e nei bronchi, e derivano da fenomeni di erosione del terreno, urti o abrasioni. Si tratta della polvere di strada, ceneri di carbone, ossidi di metalli, carbonato di calcio, cloruro di sodio, spore, pollini. Queste rimangono in sospensione da minuti a ore.

Le polveri finissime si depositano negli alveoli. Derivano dal traffico delle auto, dalla condensazione, dalle nebbie, dai vapori, dai gas. Contengono solfati, nitrati, antimonio, IPA, metalli pesanti come piombo, cadmio, arsenico, nickel. Permangono in sospensione per giorni o settimane.

Gli idrocarburi volatili e la Co penetrano nei polmoni, nel cervello e negli altri organi attraverso il sangue. Le particelle dei metalli si depositano su ossa, denti e reni.

La tossicità delle polveri può essere acuta o cronica. Naturalmente alcuni soggetti possono essere più o meno sensibili, come gli anziani, i bambini, gli asmatici, i cardiopatici, gli pneumopatici.

La tossicità acuta provoca infiammazione con rilascio di cellule infiammatorie quali citochine, aumento dello stress ossidativo, diminuzione della funzione respiratoria, tosse e broncospasmo.

La tossicità cronica si manifesta con bronchiti croniche e a lungo andare cancerogenesi.

La cosa negativa delle polveri è che non si può stabilire una dose soglia minima di tossicità, ma possiamo soltanto fare delle statistiche sull'incidenza di malattie nella popolazione.

Idrocarburi Policiclici Aromatici IPA

2009-12-21T15:21:00.000-08:00

Gli idrocarburi policiclici aromatici (detti comunemente IPA) sono degli inquinanti ossidativi organici. Si tratta di composti che si formano dalla combustione incompleta di materiali organici, con formazione di radicali liberi che condensano poi in strutture policicliche.

Nascono dalla combustione del legno, dai rifiuti, dal riscaldamento, dagli inceneritori, dai fumi di scarico delle auto, dalla benzina, dal fumo di tabacco.

Sono delle molecole scarsamente solubili in acqua, vengono assorbiti e persistono nell'atmosfera, precipitano al suolo con le piogge acide trovando nel terreno luogo adatto a conservarsi, si accumulano specialmente nell'acqua, vengono assorbiti a materiale organico, vengono metabolizzati per fotoliasi con liberazione di formaldeide, sono molto resistenti e danno generalmente tossicità di tipo cronico.

A livello tossico sono teratogeni, immunodeprimenti, tossici per l'embrione, cancerogeni, aumentano il rischio di tumore al polmone e sono induttori epatici.

Monossido di carbonio CO

2009-12-21T14:42:00.000-08:00

Il monossido di carbonio, la CO, è una sostanza gassosa inodore, incolore e non irritante.

La Co si forma dalla combustione incompleta di sostanze organiche come il carbone, il petrolio e il metano. L'intossicazione può avvenire in modo accidentale, per stufe o scaldabagno mal funzionanti, oppure può essere usata a scopi suicidi o per omicidi.

I sintomi dell'intossicazione sono diversi: mal di testa, intontimento, vertigini, ipotensione, in seguito a lunga somministrazione si ha stato comatoso e morte per collasso cardio circolatorio.

La mancanza di ossigeno non viene avvertita perchè l'ossigeno è comunque presente nel sangue. Prima di perdere conoscenza inoltre si avverte un forte bisogno di dormire.

A livello enzimatico la Co viene assorbita dai polmoni, entra nel sangue, e si lega all'atomo di ferro dell'emoglobina, impedendo alla stessa di legare e trasportare l'ossigeno. I tessuti non sono quindi irrorati e si ha ipossia. I tessuti maggiormente danneggiati dall'ipossia (mancanza di ossigeno) sono il Sistema Nervoso Centrale, il cuore e i muscoli.

L'intossicazione acuta da monossido di carbonio è causata essenzialmente da ipossia. I sintomi dipendono dalla quantità di carbossi-emoglobina (emoglobina legata alla CO) presente nel sangue. Una quantità minore del 10% non dà sintomi, dal 10 al 30% avremo invece cefalea, palpitazioni, vasodilatazione periferica, nausea, vomito, astenia, stordimento, e collasso al minimo sforzo. Una quantità compresa tra il 50 e il 70% causa insufficienza cerebrale fino a coma profondo, convulsioni e insufficienza respiratoria e circolatoria. Una quantità superiore al 70% causa morte in pochi secondi per insufficienza cerebrale.

Il decorso e l'esito dell'intossicazione dipendono dalla durata e dalla dose di esposizione.

La terapia consiste in rianimazione in caso di insufficienza cerebrale, in caso di convulsioni viene somministrato diazepam, e nell'ossigenazione. Nei casi più gravi si ricorre alla camera iperbarica e in caso di radbomiolisi ( lesioni cutanee e muscolari necrotiche provocate dalla mancanza di ossigeno ai tessuti) diuresi forzata.

L'intossicazione cronica si manifesta con difficoltà di concentrazione, alterazioni dello stato di vigilanza, cefalea e attacchi di angina in cardiopatici.

Il monossido di carbonio è teratogeno. Oltrepassa la placenta e causa danni neuro-psichici permanenti, malformazioni ossee e, nei casi più gravi, morte fetale.

Le diossine

2009-12-21T14:25:00.000-08:00

Le diossine sono dei contaminanti ambientali che provengono dalla combustione del legno, dall'industria della carta, da quella delle materie plastiche, dalla bruciatura dei rifiuti, dai diserbanti.

Si tratta di sostanze che si sciolgono poco in acqua, resistono al calore, vengono ben assorbite dal terreno, si accumulano specialmente nei luoghi acquatici e persistono nell'ambiente da uno a tre anni.

Le diossine sono sostanze molto tossiche e danno spesso intossicazione acuta, con diversi sintomi: cloracne (acne caratterizzata da pustole e cicatrici che non può essere curata), ipertricosi (eccessivo sviluppo del sistema pilifero e sebaceo), danni epatici, depressione del sistema immunitario, dermatosi, ustioni, effetti sul SNC (letargia, disturbi dell'apprendimento, astenia con diminuzione delle facoltà intellettive), alterazioni endocrine, effetto cancerogeno e teratogeno, e in casi più gravi morte per alterazioni cutanee e deficit neurologico entro i 20 giorni dal contatto.

Le diossine a livello biochimico si comportano da induttori epatici dei citocromi cyp 1A1 e cyp 1A2.

I Teratogeni

2009-12-19T10:17:00.000-08:00

Un teratogeno è una sostanza che provoca alterazioni nel feto. Queste sostanze possono portare danni quali malformazioni, ritardo della crescita, deficit funzionali e morte sia embrionale che fetale.

Un farmaco usato spesso in passato è stato il Talidomide. Un ipnotico e sedativo usato negli anni 50 nelle donne in gravidanza. Generò gravi malformazioni sui feti (feti senza arti, mancanza di parti di arti, alterazioni cardiache, malformazioni agli occhi e ai reni).

Il dietil-stilbestrolo invece è un estrogeno che è stato molto usato negli anni 60 per la prevenzione degli aborti spontanei. Causò però nelle femmine di circa 20 anni adenocarcinoma vaginale, mentre nei maschi tumori benigni.

Il periodo fetale più delicato è il secondo, cioè dalla terza all'ottava settimana di gestazione. In questo periodo si formano gli organi e si sviluppa l'apparato cardiocircolatorio. Nel periodo fetale (dall'ottava settimana in poi) si completa l'organogenesi ma si possono avere ritardi nella crescita o deficit funzionali, soprattutto del Sistema Nervoso Centrale.

I teratogeni possono essere diretti o indiretti. Quelli indiretti agiscono sulla madre e sulla placenta, i diretti sul feto.

I fattori che agiscono sulla madre (e indirettamente sul feto) sono di diverso tipo: stati nutrizionali (alcuni alimenti sono da preferire in gravidanza), carenze vitaminiche (vitamina A, acido folico), diabete, metabolismo alterato, ipotiroidismo, ipertensione, ipertermia, stress.

Le sostanze che agiscono sulla placenta invece sono ad esempio sostanze che riducono il flusso placentare, che agiscono a livello del trasporto verso la placenta, che interferiscono con gli scambi placentari (ad es. il cadmio blocca lo scambio dello zinco), induttori enzimatici a livello della placenta.

I teratogeni che agiscono direttamente sul feto hanno un'azione specifica sulle cellule in via di sviluppo. Ad es. i glucocorticoidi possono causare palatoschisi (malformazione del palato), l'acetazolamide invece l'assenza del quarto o del quinto dito della mano destra.

Ma possono interagire anche con il meccanismo di trascrizione e replicazione cellulare, dando ritardi nella crescita e malformazioni embrionali a seconda della dose e del tempo di somministrazione. Altri teratogeni agiscono alterando la comunicazione cellulare, i meccanismi dell'apoptosi o producono tossine non specifiche nello sviluppo.

I siti d'azione dei teratogeni sono: mutazioni (DNA), enzimi, apoptosi, cromosomi, membrane plasmatiche, comunicazioni tra cellule.

Esempi di teratogeni umani

talidomide (arti ridotti)

alcool (ritardo di crescita e mentale)

tetracicline (colorazione dei denti, ritardo di crescita ossea)

ormoni sessuali (mascolinizzazione nella femmina e femminizzazione nel maschio)

vitamina A (aborto)

antitubercolari (perdita dell'udito)

fans (prolungamento della gestazione e del travaglio)

sulfonammidi (iperbilirubinemia, ittero nucleare)

Classificazione dei teratogeni in base alla loro pericolosità

Categoria A: sostanza sicura (non crea rischi su madre e feto, studi su donne);

Categoria B: assenza di rischio sul feto da studi su animali;

Categoria C: rischio sul feto da studi su animali e non su donne;

Categoria D: farmaco potenzialmente teratogeno ma i benefici della terapia ne permettono l'assunzione (ad es. la fenitoina per l'epilessia);

Categoria X: farmaco sicuramente teratogeno e assolutamente controindicato in gravidanza.

Categorie pericolose: C, D, X.

I Cancerogeni

2009-12-19T08:24:00.000-08:00

Le sostanze cancerogene provocano un danno a una cellula somatica progenitrice.

Gli agenti cancerogeni sono di diversi tipi.

Abbiamo sostanze genotossiche (iniziatori) e sostanze epigenetiche (promotori).

Le sostanze genotossiche si legano al DNA dando mutazioni che provocano nel tempo danno genetico delle cellule somatiche. Tra questi troviamo: lattoni, epossidi, nitrosammine, radicali liberi, sostanze radioattive (uranio), metalli pesanti (nichel, piombo), platino, IPA (idrocarburi policiclici aromatici), fumo di sigaretta, ammine aromatiche, pesticidi, micotossine (tossine dei funghi), farmaci antiblastici, mostarde azotate, farmaci azoici, sulfaniluree.

Le sostanze epigenetiche (promotori) non interagiscono con il DNA ma si legano a recettori delle cellule pre-neoplastiche interferendo con importanti reazioni infiammatorie di difesa e dando il via alla formazione della massa tumorale. Tra questi troviamo: esteri del furbolo, ormoni sessuali (estrogeni che provocano tumore alla mammella e vagina, e androgeni), diossine, lindano, DDT.

Il processo della cancerogenesi avviene in diversi stadi. La prima fase è detta Fase di Iniziazione, ed è irreversibile. Un iniziatore genotossico (sostanza tossica per il DNA) interagisce direttamente con il DNA di una cellula somatica, dando mutazioni. Il danno genetico porta alla formazione di una cellula detta pre-neoplastica.

Durante la fase di iniziazione si possono avere mutazioni genetiche, errori di riparazione del DNA, mutazioni ad oncogeni (attivazione di geni proto-oncogeni, promotori della crescita delle cellule mutate, e disattivazione dei geni onco-soppressori, che favoriscono i processi di riparazione del DNA).

La fase di iniziazione è irreversibile, ma da sola non è sufficiente a provocare lo sviluppo della massa tumorale.

La seconda fase è detta Fase di Promozione ed è reversibile. Si tratta di un passaggio in cui un agente epigenetico che non interagisce con il DNA, si lega a recettori presenti nella cellula neo-plastica, dando inibizione dell'apoptosi (meccanismo di difesa infiammatoria che consiste nell'auto distruzione cellulare per evitare il diffondersi delle malattie tra le cellule vicine) e promuovendo la moltiplicazione cellulare. Si ha la formazione della massa tumorale, che può essere benigna o maligna. Il tumore benigno è una massa solida e circoscritta, che rimane in situ. Il tumore maligno invece è caratterizzato da cellule in rapida crescita ed espansione.

Se si riesce a eliminare l'agente epigenetico (promotore della fase) si ha la regressione del tumore.

La terza fase è detta Fase di Progressione ed è irreversibile. In questa fase le cellule si moltiplicano in modo rapido e incontrollato e compare la neoplasia, cioè il tumore maligno.

Le cellule hanno aberrazioni cromosomiche con alterazioni della forma e della struttura.

Gli agenti progressori non sono molti, tra questi conosciamo il benzene e l'amianto.

Fattori di rischio per lo sviluppo di tumori

Uno dei fattori principali e più noti è il fumo di sigaretta. Causa l'85% dei tumori ai polmoni e il 50% dei tumori alla vescica. Esso contiene IPA (idrocarburi policiclici aromatici) che sono sostanze genotissiche, Co (monossido di carbonio) che aumenta del 35% l'incidenza di infarto miocardico e la nicotina, che causa dipendenza. Il fumo rappresenta il 30% delle cause totali di cancerogenesi.

La dieta allo stesso modo è molto importante, come la scelta del cibo ingerito. Le sostanze cancerogene si possono produrre in seguito a metabolizzazione dei costituenti della dieta. Si possono formare quindi composti N-nitrosi dalla flora batterica intestinale. L'alcool è un induttore enzimatico, definito co-cancerogeno). Una dieta ipocalorica può favorire lo sviluppo di promotori.

Altri fattori influenzano lo sviluppo dei tumori, come ad es. i figli in tarda età aumentano la possibilità di sviluppare tumori al seno, una dieta povera di gruppi metilici diminuisce la metilazione del Sistema Nervoso Centrale, fondamentale per la regolazione del ciclo cellulare, sostanze cancerogene nei posti di lavoro (amianto, polvere di legno, benzene, agenti alchilanti) contribuiscono al possibile sviluppo nel tempo di tumori.

Le sostanze anti-cancerogene naturali sono le vitamine antiossidanti A, C, E e le fibre alimentari, protettive specialmente per il cancro del colon (assorbono le sostanze tossiche contenute negli alimenti ingeriti).

I Mutageni

2009-12-19T07:04:00.000-08:00

I mutageni sono agenti tossici che danno mutazioni. Le mutazioni sono alterazioni stabili ed ereditarie del codice genetico del DNA.

Le mutazioni possono essere genetiche, cromosomiche, oppure aneuplodie e poloplodie (alterazioni del numero dei cromosomi).

Mutazioni Genetiche

L'agente tossico che provoca mutazione (mutageno) ha come cellula bersaglio il materiale genetico a livello del DNA. Esistono mutazioni puntiformi, frame-shift ed espansioni di triplette.

Le mutazioni puntiformi riguardano la sostituzione di una coppia di basi su uno specifico gene. Questo comporta diversi effetti, tra i quali la codificazione dello stesso amminoacido, produzione di un nuovo amminoacido che non altera la nuova proteina, alterazione della funzione della nuova proteina per errata codificazione degli amminoacidi, fase di lettura errata con blocco della sintesi proteica, sovraespressione di triplette in un cromosoma (che porta alla Corea di Huntington o ipercinesie, cioè movimenti involontari e anomali del corpo).

Aberrazioni Cromosomiche

Me aberrazioni sono modificazioni nella forma e nella struttura dei cromosomi.

Sono cromosomiche se interessano tutti e due i cromatidi, cromatidiche se interessano un solo cromatide (maggiormente diffuse).

Sono inoltre stabili se vengono trasmesse alle cellule figlie, o instabili, se uccidono la cellula rendendo la vita umana impossibile.

Si potrà avere quindi perdita di frammenti di DNA, raddoppiamento di segmenti di DNA, rotazione di 180° di uno stesso frammento, scambio di materiale tra cromatidi e cromosomi; ma ancora rottura di un cromosoma, perdita di frammenti vitali di DNA, errata ricombinazione genetica del DNA, scambio non idoneo di geni durante il crossing over.

Modificazione del numero dei cromosomi

E' provocata da sostanze che interagiscono con il fuso mitotico, quindi durante la divisione cellulare. L'alterazione provoca l'interruzione della meiosi (duplicazione del patrimonio genetico) e della mitosi (divisione cellulare vera e propria), e di conseguenza la morte cellulare.

L'aneuplodia può essere monosomica (monosomia con mancanza di un cromosoma, letale), o trisomica (trisomia, con un cromosoma in più, compatibile con la vita).

La poliplodia è caratterizzata da un eccesso di cromosomi.

Tecnicamente i mutageni portano a formare addotti con il DNA tramite legami covalenti, legami non covalenti, si ha inoltre perdita di basi, deamminazione di basi, rottura del DNA (causata ad esempio da radiazioni), e riparazione errata di DNA.

Tutto questo può riguardare la sfera germinale o somatica. Se vengono colpite le cellule germinali si possono avere malattie genetiche, con trasmissione ai figli (malattie autosomiche dominanti o recessive come l'anemia falciforme o la fibrosi cistica); se vengono colpite le cellule somatiche si avrà cancerogenesi (per disattivazione dei geni protettivi contro il cancro e attivazioni dei geni che stimolano un'eccessiva riproduzione cellulare).

La Teofillina e le Metilxantine

2009-10-10T05:48:00.000-07:00

Alcune metilxantine possono essere usate come antiasmatici naturali.

Si tratta di Teofillina, contenuta nel tè, Teobromina, contenuta nel cacao e Caffeina, contenuta nel caffè. Il loro effetto è piuttosto blando e non tempestivo, di conseguenza è preferibile usare farmaci inalatori per l'asma acuta e farmaci anti-infiammatori per l'asma cronica.

Rappresentano ad ogni modo una valida alternativa disponibile a basso costo.

Le metilxantine portano una maggiore stimolazione cardiaca e il rilassamento della muscolatura liscia. Inibendo i recettori per l'Adenosina inoltre, limita il rilascio di istamina (importante nella prima reazione infiammatoria e causa della broncocostrizione nell'asma) dalle cellule polmonari.

Le metilxantine agiscono sul Sistema Nervoso Centrale, sui reni, sulla muscolatura cardiaca, sulla muscolatura scheletrica e su quella liscia. La Teofillina è molto selettiva nei confronti della muscolatura liscia, mentre la Caffeina ha effetti maggiori sul Sistema Nervoso Centrale.

La Caffeina in special modo, ma anche le altre sostanze contenenti metilxantine, provocano una leggera stimolazione corticale, aumentando l'attenzione e diminuendo il senso della fatica. Possono esserci effetti sul sonno e di broncodilatazione.

A livello del cuore aumentano la frequenza e la contrattilità del muscolo cardiaco. Il caffè in alcune persone può provocare aritmie.

Possono essere usate nell'edema polmonare associato ad insufficienza cardiaca.

Il tratto gastro intestinale viene stimolato a livello di acidità gastrica e di produzione di enzimi digestivi. Questo può dare origini ad irritazioni gastro intestinali e variazioni del ciclo dell'acido cloridrico.

A livello renale le metilxantine hanno effetto di deboli diuretici. La rilevanza terapeutica è insufficiente.

Il loro effetto come antiasmatici si ha or l'inibizione dell'istamina, causata dalla reazione di un antigene presente a livello del polmone.

TEOFILLINA

Tra tutte le metilxantine è il broncodilatatore più usato e più efficace nell'asma cronica.

Somministrata sottoforma di sali per aumentarne la solubilità, viene assunta per via orale.

La terapia con teofillina è spesso associata a glucocorticoidi, da assumere per via inalatoria.

Nonostante sia contenuta nel comune tè, deve essere assunta con cautela e sotto controllo medico costante. I suoi effetti collaterali possono essere lievi, come insonnia, ma anche drastici, con tossicità rilevante o, nei casi più gravi, morte.

Il Cortisolo

2009-10-10T05:34:00.001-07:00

Il Cortisolo, chiamato comunemente Idrocortisone, è un glucocorticoide di origine naturale.

Secreto nell'organismo dal Sistema Nervoso Centrale, viene sintetizzato a partire dal colesterolo.

Nell'adulto medio normale, in assenza di stress o patologie, vengono secreti circa 10-20 mg di cortisolo al giorno. La secrezione è influenzata dal ritmo circadiano, aumentando nelle prime ore del mattino e subito dopo i pasti, ma anche dall'esposizione alla luce solare.

Il Cortisolo dal punto di vista farmacocinetico si lega a delle proteine plasmatiche, tra cui alpha-globulina (CBG). La maggior parte del cortisolo presente nel sangue è quindi legato a questa proteina.

La concentrazione di CBG aumenta durante la gravidanza, in caso di assunzione di estrogeni, e nell'ipertiroidismo. Diminuisce invece nell'ipotiroidismo e in stati di carenza proteica.

E' importante mantenere il ritmo circadiano costante e stabile, in modo da non alterare la produzione naturale di cortisolo. Questo infatti esercita un'azione protettiva e di regolazione metabolica.

Farmaci usati nella gotta

2009-10-10T05:02:00.001-07:00

La gotta è una malattia ereditaria del metabolismo che comporta episodi acuti molto dolorosi di artrite. I dolori sono dovuti a depositi di urato monosodico a livello delle articolazioni e della cartilagine.

La presenza di cristalli di acido urico nel siero è indice di gotta.

Questi cristalli richiamano cellule infiammatorie, come macrofagi e leucociti, che cercano di eliminare i composti estranei, a loro volta liberando ulteriori mediatori dell'infiammazione. Questo comporta ulteriore infiammazione.

COLCHICINA

FARMACO: Colchicina Lirca.

Alcaloide contenuto nel Colchicum Autumnale, viene usato per il dolore ed ha effetti drastici. Assunto per via orale, elimina nell'arco delle 24 ore il dolore senza modificare il metabolismo degli urati e senza alcun effetto analgesico. La sua azione è quella di inibire la migrazione dei leucociti e la fagocitosi dei macrofagi.

Gli effetti collaterali associati sono diarrea a volte severa, dolori addominali, nausea, vomito.

INDOMETACINA

FARMACO: Indoxen.

Agisce in modo simile alla Colchicina. Spesso è usata come farmaco alternativo quando quest'ultima risulta inefficace.

PROBENECID

FARMACO: Probenecid.

Usato principalmente per diminuire la presenza di urati. Il suo uso deve però essere controllato in pazienti che presentano alta secrezione di acido urico, per evitare la comparsa di calcoli di acido urico.

ALLOPURINOLO

FARMACO: Zyloprim.

Farmaco alternativo che agisce sulla sintesi dell'acido urico, inibendola. In particolare agisce sulla xantina ossidasi, un enzima coinvolto nella reazione.

E' bene non somministrare aspirina in pazienti sofferenti di gotta. Questa infatti causa ritenzione di acido urico e inibizione della secrezione tubulare, aumentando quindi l'effetto.

Il Maalox e gli Antiacidi

2009-10-10T04:42:00.001-07:00

Gli antiacidi sono dei farmaci molto usati per il dolore gastrico ed esofageo, in particolare per ulcera gastrica e duodenale.

Tra questi ricordiamo il comune Maalox.

Tutti gli antiacidi sono basi deboli e reagiscono con l'acido cloridrico (PH molto acido) dello stomaco per dare sale e acqua. Questo comporta un riequilibrio dell'acidità gastrica.

Gli antiacidi proteggono la mucosa dello stomaco dall'eccessiva acidità, stimolando la produzione di prostaglandine e neutralizzando sostanze tossiche o nocive di vario genere.

Poichè innalzano il valore del PH (portandolo a un valore superiore a 4), sono attive anche sulla pepsina, riducendone l'azione.

Gli antiacidi sono prevalentemente IDROSSIDO DI ALLUMINIO o IDROSSIDO DI MAGNESIO. Possono essere usati da soli oppure in associazione con BICARBONATO DI SODIO o SALE DI CALCIO.

Oltre a sfavorire l'eccesso di acido cloridrico, favoriscono la produzione del normale muco che protegge lo stomaco dagli agenti tossici.

EFFETTI COLLATERALI

La presenza dei sali di magnesio può dare un lieve effetto lassativo. L'idrossido di Alluminio invece può portare a stipsi. L'assunzione deve essere controllata in pazienti con insufficienza renale, poichè l'assorbimento di cationi come sodio, magnesio, alluminio, calcio, può dare alcalosi sistemica; i pazienti cardiopatici invece possono risentire dell'eccesso di sodio.

I farmaci sono ben tollerati, a volte possono provocare vertigini, mal di testa, sonnolenza o effetti cutanei lievi. Questi farmaci oltrepassano la barriera emato encefalica e quella placentare, e sono secreti nel latte materno. E' opportuno quindi un controllo nelle donne in gravidanza.

L'Aspirina

2009-10-10T03:42:00.000-07:00

L'aspirina è un farmaco che è stato molto usato in passato, ma ora se ne limita l'uso a malattie importanti. E' stata infatti sostituita da altri farmaci quali l'IBUPROFENE, meno costoso, più disponibile e meno tossico.

A livello di meccanismo d'azione il suo effetto avviene su entrambe le vie di infiammazione: COX-1 e COX-2. A differenza però degli altri FANS (anti-infiammatori non steroidei), l'aspirina inibisce le due COX in maniera irreversibile, per questo viene usato spesso come anti-coagulante. Interferendo anche con i mediatori chimici della callicreina, inibisce l'adesione dei granulociti ai vasi danneggiati e la migrazione dei leucociti e dei macrofagi in sede di infiammazione.

Tutto questo porta al semplice effetto, chiamato comunemente anti-infiammatorio.

L'aspirina viene usata comunemente anche come analgesico, per diminuire dolori lievi e moderati. Associata ad altri analgesici spesso oppioidi può essere usata nel dolore oncologico.

Il suo effetto di vasodilatazione è utile anche nella febbre. Poichè favorisce la dispersione del calore, viene usata anche come antipiretico.

Come inibitrice della cox-piastrinica, viene usata anche come anti-aggregante piastrinico. Il suo uso infatti aumenta il tempo di sanguinamento. E' bene non assumere aspirina prima di sottoporsi ad interventi chirurgici.

EFFETTI COLLATERALI

Come tutti i FANS, l'aspirina presenta grossi effetti collaterali, soprattutto a carico del sistema gastro-intestinale. E' bene quindi assumere aspirina a stomaco pieno, a volte, se necessario, associata ad antiacidi.

La gastrite è un effetto comune, mentre a dosi elevate possono comparire vertigini.

Attenzione in pazienti asmatici. Il blocco delle due vie dell'infiammazione può portare ad asma da leucotrieni.

L'aspirina può dare inoltre disfunzioni epatiche (aumento degli enzimi epatici, epatite), renali (diminuzione della funzione), emorragie, reazioni cutanee.

E' bene che i pazienti con emofilia non assumano aspirina.

Breve guida sui farmaci

2009-10-09T13:22:00.000-07:00

I farmaci hanno comportato un grosso cambiamento nella nostra società. Oggi infatti, anche grazie ad essi si vive meglio e più a lungo.

Non esistono farmaci miracolosi e la ricerca è sempre in corso, ma se i farmaci vengono usati correttamente e solo quando necessari, possono essere degli alleati preziosi per mantenere o recuperare il nostro stato di salute.

Ogni farmaco ha le sue caratteristiche che li distingue dagli altri farmaci e che lo rende adatto a curare determinate malattie.

Il tuo medico e il farmacista saranno in grado di darti consigli utili per la cura della tua malattia.

Cosa è utile sapere prima di assumere un farmaco?

Le domande che si possono sottoporre al proprio medico sono le seguenti:

1) a cosa serve il farmaco che sto per prendere?

2) quante pillole devo prende al giorno?

3) quando devo prendere la medicina?

4) posso assumere il farmaco contemporaneamente ad alcolici, altri alimenti particolari, ecc.?

5) per quanto tempo devo prendere il farmaco?

6) cosa devo fare se ho dimenticato di prendere il farmaco?

7) il farmaco ha effetti collaterali importanti?

8) dove e come devo conservare le medicine?

Cosa invece dobbiamo comunicare al medico:

1) se stiamo già assumendo altri farmaci;

2) se siamo allergici a qualche sostanza;

3) se stiamo programmando una gravidanza;

4) se siamo in gravidanza o stiamo allattando;

5) se notiamo la comparsa di qualche disturbo inaspettato durante la terapia.

Se dopo aver lasciato lo studio del medico avrete ancora dei dubbi, non esitate a contattarlo. E' sempre meglio una conferma che un errore.

Cosa fare se un farmaco causa problemi?

Può capitare che un farmaco crei dei disturbi. Il medico al momento della prescrizione informa il paziente dei possibili effetti collaterali del farmaco, e dirà come comportarsi di conseguenza.

Non sempre è utile interrompere la terapia in presenza di effetti collaterali.

I farmaci giornalieri

Le persone affette da malattie croniche sono costrette spesso ad assumere farmaci tutta la vita.

In alcuni casi si devono usare anche più farmaci insieme (come ad esempio per l'ipertensione arteriosa, ildiabete, ecc.). In questi casi l'uso corretto e costante dei farmaci è essenziale per poter essere protetti più a lungo.

A volte, a molti pazienti, non è chiaro il perchè dell'uso continuo di molti farmaci. Molto spesso poi i risultati non sono chiaramente visibili, perchè lo scopo della cura è quello di tenere sotto controllo la malattia evitando l'insorgere di complicazioni.

Per qualunque incertezza è meglio parlarne con il proprio medico, ma tenendo presente che spesso questi farmaci rappresentano un' assicurazione per il futuro.

Precauzioni

Esistono alcuni farmaci che non richiedono la prescrizione medica perchè sono adatti a curare disturbi di lieve entità, come ad esempio il raffreddore.

Ad ogni modo prima di prenderli, soprattutto se si stanno assumendo altre medicine o se si hanno particolari problemi di salute, è sempre meglio chiedere al proprio medico o al farmacista se sono adatti alla tua persona.

E' possibile anche che nell'armadietto dei medicinali abbiate qualche farmaco che il medico vi aveva prescritto in passato. Prima di usarlo bisogna accertarsi che il farmaco sia ancora adatto al tuo stato di salute e controllare che non sia scaduto.

E' bene ricordarsi di leggere e conservare sempre il foglietto illustrativo presente nella confezione.

Sicurezza

I farmaci devono essere utilizzati solamente quando necessari e nelle dosi indicate dal medico.

Se una persona viene seguita da più medici contemporaneamente, è sempre il caso di informare ciascun medico di ogni tipo di medicinale che si sta assumendo.

Non bisogna dimenticare che il proprio medico di famiglia è quello che conosce meglio la storia di ognuno di noi perchè ci segue fin dalla nascita. Anche i farmaci alternativi inoltre possono interagire con le tue cure.

Come conservare i farmaci

I farmaci vanno conservati in un luogo asciutto, non troppo freddo o troppo caldo. Alcuni farmaci devono essere conservati in frigorifero: è bene verificarlo sul foglietto illustrativo o chiedere al proprio medico o farmacista.

E' importante inoltre tenere le medicine in un luogo sicuro per i bambini, in modo che non possano accedervi.

Quando prendere i farmaci?

I farmaci vanno presi solamente quando è necessario, non possono assolutamente sostituirsi a uno stile di vita sano.

Le cose essenziali che bisogna fare sono le seguenti:

1) non fumare;

2) rimanere attivi, camminare almeno mezz'ora al giorno;

3) mangiare molta verdura a pranzo e a cena;

4) mangiare due o tre frutti al giorno.

In questo modo ci si può proteggere un pò la salute nel tempo.

I farmaci sono importanti

E' meglio non sprecare farmaci. Se non si è sicuri di volerli veramente assumere, è bene informare il proprio medico sui dubbi e le perplessità. Le prescrizioni inutili non giovano e spesso molti farmaci utili vengono sprecati.

Una volta scaduti, non bisogna gettare i farmaci nella spazzatura, ma usare gli appositi contenitori permedicinali scaduti.

Il Servizio Sanitario Nazionale italiano garantisce a tutti gratuitamente le cure necessarie per tutte le malattie che possono compromettere la salute e la qualità della vita. Il 70% della spesa farmaceutica è a carico del SSN, mentre soltanto il 30%, relativo alle medicine per i disturbi lievi, è a carico del cittadino.

Cosa sono i farmaci equivalenti?

Il termine equivalente significa che "che vale come un'altro".

I farmaci equivalenti sono anche chiamati generici. Sono dei farmaci che hanno la stessa efficacia, sicurezza e qualità dei corrispondenti farmaci di marca, ma hanno un costo inferiore almeno del 20%. Questo perchè il brevetto di un farmaco in commercio dura 20 anni, dopodichè scade, cioè perde l'esclusività di produzione da parte di un'azienda farmaceutica. Dopo questo periodo altre aziende possono produrre e commercializzare il farmaco, che diventa farmaco equivalente.

La durata del brevetto serve per recuperare i costi sostenuti per la ricerca.

Il farmaco equivalente contiene lo stesso principio attivo (sostanza che cura la malattia della persona), èbioequivalente (ha la stessa efficacia), è ugualmente sicuro perchè sottoposto agli stessi identici controlli di tutti i farmaci in commercio. La confezione contiene la stessa quantità di farmaco (compresse, fiale,quantità di sciroppo) e ha le stesse indicazioni e controindicazioni.

Le uniche differenze tra farmaco equivalente e quello di marca riguardano il colore della confezione, la forma e il sapore del medicinale. Queste differenze non comportano alcun cambiamento a livello del meccanismo d'azione, dell'efficacia e della sicurezza del farmaco.

La garanzia dell'efficacia dei farmaci equivalenti viene conferita dalle Agenzie del Farmaco Europee, che operano tutte secondo precisi criteri internazionali, uguali per tutti gli stati Europei. In Italia questa azienda si chiama AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco).

L'AIFA verifica che i farmaci equivalenti siano efficaci, di elevata qualità, con un grado di purezza e di inalterabilità nel tempo pari ai farmaci di marca.

Le aziende farmaceutiche che producono i farmaci equivalenti devono rispondere agli stessi livelli di qualità di tutte le altre industrie farmaceutiche.

Se un'azienda non risponde a tali e determinati standard, l'AIFA non permette che avvenga la produzione e la commercializzazione.

Dato che il principio attivo del farmaco equivalente è stato prescritto e assunto per più di 20 anni da milioni di persone in tutto il mondo, esso rappresenta una sicurezza maggiore rispetto ai farmaci più recenti, in quanto se ne conoscono meglio sia le reazioni avverse che la tollerabilità.

Cosa succede in farmacia

Quando andate in farmacia con una ricetta del vostro medico, se il medico non ha scritto la dicitura "non sostituibile", il farmacista deve proporti la scelta di cambiare il farmaco di marca con un'altro equivalente. Il farmaco di marca è soggetto al pagamento di un ticket, che il generico non possiede. Per i farmaci senza obbligo di ricetta il farmacista ti indicherà il corrispondente medicinale equivalente, che ti consentirà di risparmiare direttamente al momento dell'acquisto.

Il SSN tramite l'acquisto dei farmaci generici da parte dei cittadini, risparmia. Questo consente al SSN di investire questo risparmio per offire gratuitamente a tutti i malati un numero sempre più ampio di nuovi farmaci per la cura di malattie gravi come i tumori, l'AIDS, le leucemie, ecc.