I farmaci beta-bloccanti sono dei farmaci che bloccano in maniera reversibile o irreversibile i recettori beta, riducendo o bloccando l'azione delle catecolamine. Questi farmaci possono essere antagonisti puri (bloccano completamente il recettore) ma anche agonisti parziali (bloccano parzialmente il recettore). Inoltre possono essere selettivi per uno dei due recettori (beta 1 o beta 2) oppure non selettivi, cioè agiscono su entrambi.
I beta-bloccanti vengono assunti per via orale, sono ben assorbiti ma scarsamente biodisponibili per il loro notevole primo passaggio epatico.
Si distribuiscono rapidamente e in molti tessuti. Grazie alla loro liposolubilità raggiungono anche il SNC, dando effetti centrali.
Il Propanololo è il prototipo di questi farmaci. Si tratta di un antagonista non selettivo: agisce dunque su tutti i recettori beta. A livello cardio-vascolare troviamo un effetto inotropo e cronotropo negativo, con abbassamento della frequenza e della contrattilità del cuore e delle resistenze vascolari periferiche. Questo farmaco può quindi essere usato nella terapia dell'ipertensione, dove spesso è associato a un diuretico.
Un altro effetto è l'antagonizzazione della liberazione di renina a livello simpatico.
Il tratto respiratorio può essere compromesso da broncocostrizione per blocco dei recettori beta-2. I pazienti asmatici non dovrebbero assumere questi farmaci.
A livello dell'occhio possiamo avere benefici per il trattamento del glaucoma, poichè si verifica una ridotta produzione di umor acqueo e una riduzione della pressione endoculare. In questo caso viene usato il Timololo per via topica, ottimo perchè non dà effetti anestetici locali.
A livello metabolico si ha una diminuzione della lipolisi, della gluconeogenesi e della glicogenolisi. I pazienti diabetici non dovrebbero assumere beta-bloccanti, salvo in casi eccezionali (sono da preferire i beta-bloccanti selettivi per i recettori beta-1).
Questi farmaci possono essere usati negli attacchi di angina sotto sforzo, per ridurre il dolore, e nelle aritmie cardiache. Non devono essere usati in pazienti che presentano insufficienza cardiaca congestizia (scompenso cardiaco).
I beta-bloccanti sono utili anche nell'iper-tiroidismo, che è causato da iper attività di tipo adrenergico.
Sembrano inoltre essere utili nell'ansia, nelle emicranie e nell'astinenza da alcool.
Controindicazioni
Gli effetti collaterali possono riguardare eruzioni cutanee, febbre, allergie, ma sono comunque rari. Bisogna ricordare che questi farmaci sono liposolubili, oltrepassano quindi la BEE e possono dare effetti centrali. Raramente creano problemi per il loro notevole primo passaggio epatico, se non somministrati per endovena.
Questi farmaci non devono essere interrotti bruscamente dopo un uso prolungato, perchè possono dare origine a ischemie ed ictus.
