I farmaci alpha-bloccanti possono essere di tipo reversibile o irreversibile: bloccano quindi parzialmente o totalmente i recettori alpha.
I farmaci irreversibili hanno una lunga durata d'azione poichè il legame è di tipo covalente, ed è difficile da idrolizzare. Quelli reversibili invece possono essere spiazzati e tra questi ricordiamo i derivati della segale cornuta.
I principali farmaci sono la Fentolamina, che blocca i recettori alpha-1 e alpha 2, dando abbassamento delle resistenze periferiche e rilassamento della muscolatura liscia vascolare.
Viene utilizzata per le disfunzioni erettili (iniettata direttamente sul pene) e nel feocromocitoma, un particolare tumore in cui le catecolamine rimangono molto in circolo causando problemi metabolici.
Le Fentolamina agisce anche a livello dei recettori per la serotonina e per l'istamina, oltre che sui recettori muscarinici. I suoi effetti possono quindi essere notevoli.
Inoltre provoca una stimolazione cardiaca per effetto dell'attivazione del sistema barorecettoriale. Tra gli effetti collaterali si hanno tachicardia, aritmie, cefalea e a volte ischemia miocardica, diarrea e vomito.
La Fenossibenzamina è un inibitore irreversibile con lunga durata d'azione (dalle 14 alle 48 ore). Agisce sui recettori alpha, su quelli dell'istamina, dell'acetilcolina e della serotonina. Il farmaco provoca blocco della vasocostrizione adrenergica, con lieve abbassamento della pressione e aumento della gittata cardiaca.
La Prazosina è un farmaco selettivo che blocca i recettori alpha-1, di conseguenza provoca meno effetti sul cuore (tachicardia). Il farmaco dà rilassamento della muscolatura liscia delle vene e delle arterie.
I farmaci alpha-bloccanti vengono usati nella cura dell'ipertensione arteriosa, ma soltanto per le emergenze, dato l'effetto attivatorio del sistema barorecettoriale.
Possono essere usati nelle malattie vascolari periferiche occlusive, nella congestione e nell'edema polmonare, nelle disfunzioni sessuali maschili. Sono utili nel trattamento dell'ipertrofia prostatica benigna perchè bloccano in modo parziale la contrazione della muscolatura liscia a livello della prostata e alla base della vescica.
Effetti collaterali
Si ricordano: ipotensione posturale, tachicardia riflessa, aumento dell'attività gastro-enterica, aumento della massa circolante del sangue, congestione nasale, ostacolo all'eiaculazione, sedazione e depressione centrale (ioimbina).
